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茺蔚子(Leonuri Fructus)为唇形科(Labiatae)益母草属(Leonurus)植物益母草Leonurus japonicus Houtt.的干燥成熟果实,全国大部分地区均有分布。茺蔚子是被中国药典收录的一味传统中药,具有活血调经、清肝明目等功效,在临床中除用于治疗月经不调、经闭、痛经、目赤肿痛、目暗不明、头晕胀痛外,还常用于治疗原发性高血压,降压作用明显。目前报道的茺蔚子的主要化学成分有7个环肽、2个生物碱、脂肪酸、氨基酸等。其中环肽类化学成分具有免疫抑制、环加氧酶抑制、血管舒张、细胞毒等活性。基于对益母草属植物中石竹科类型环肽的进一步研究,以及阐明茺蔚子的活性物质基础,为其临床应用提供科学依据,我们选择茺蔚子为本论文的研究对象,开展了深入的化学研究。论文由两章组成:
第一章“中药茺蔚子中环肽和其它化学成分研究”——通过各种提取分离方法和波谱技术从茺蔚子中分离并鉴定了51个化合物,包括7个环肽类化合物、14个三萜类化合物、3个木脂素类化合物、2个倍半萜类化合物、4个香豆素类化合物、3个黄酮类化合物、7个苯丙素类化合物和11个其它类型化合物。其中新化合物15个,包括2个新的环肽类化合物:1(cycloleonuripeptide G)、2(cycloleonuripeptide H);9个新的三萜类化合物:8(leonujaponin A)、9(leonujiaponin B)、10(leonujaponin C)、11(leonujaponin D)、12(leonujiaponinE)、13(leonuiaponin F)、14(leonujaponin G)、15(leonujaponin H)、16(leonujiaponinI);3个新的木脂素类化合物:22(leonujapolignin A)、23(leonujapolignin A)、24(leonujiapolignin A);1个新的倍半萜苷类化合物:25(leonujiaponol)。此外化合物17-21、26-33、35-48、51均是首次从益母草属植物中分离得到。对其中16个化合物开展了体外细胞毒活性和抗菌活性筛选。
第二章“益母草属植物化学成分和生物活性研究进展”——通过系统查阅1960-2012年间益母草属植物的文献资料,对已报道的7种益母草属植物中的199个化学成分的结构、名称、生物活性和植物来源进行了综述。通过分析比较发现石竹科类型环肽类、半日花烷型二萜类以及生物碱类化合物为该属植物的特征性成分。其中环肽类成分有血管舒张等活性,二萜类成分有血小板活化因子抑制等活性,生物碱类成分具有抗血小板凝集作用。以上研究结果为阐明茺蔚子中的化学和活性成分,为其临床应用奠定了良好基础,还为该属植物的化学分类学、质量控制和新药研发提供一些参考。