【摘 要】
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多酚是植物的次生代谢产物,具有多种生物活性,但是由于其溶解性差、不稳定、吸收率低等特点,使多酚的生物利用率降低,限制了其应用。基于生物聚合物的纳米载药技术具有生物降解性、生物相容性的特点,能够增强药物的溶解性,增大药物的比表面积,提升药物的稳定性,延长药物在体内的循环时间,从而提高其生物利用效率促进药物在人体内的吸收,现已成功的应用于功能性食品领域。因此,本课题以山荆子多酚(MBP)为研究对象,创
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多酚是植物的次生代谢产物,具有多种生物活性,但是由于其溶解性差、不稳定、吸收率低等特点,使多酚的生物利用率降低,限制了其应用。基于生物聚合物的纳米载药技术具有生物降解性、生物相容性的特点,能够增强药物的溶解性,增大药物的比表面积,提升药物的稳定性,延长药物在体内的循环时间,从而提高其生物利用效率促进药物在人体内的吸收,现已成功的应用于功能性食品领域。因此,本课题以山荆子多酚(MBP)为研究对象,创新性选择具有生物活性的元蘑多糖(HSP)和肠道上皮系统的重要组分粘蛋白(MC)作为纳米包覆材料,构建山荆子多酚纳米运载体系,并对其体外和体内的消化吸收特性进行系统的研究。首先,本研究基于氢键和疏水效应制备了元蘑多糖-粘蛋白纳米运载体系(HSPMC NPs),分别对不同条件下制备的HSP-MC NPs的结构特征和形貌进行了鉴定和观察。结果表明,HSP-MC NPs(HSP/MC,1:1,w/w)具有最佳的理化性质其包封率为88.09±0.01%,平均粒径为509.4±9.76 nm,电位为-20.6±0.7 m V。此外,HSP-MC NPs(HSP/MC,1:1,w/w)具有非结晶特性,对温度、p H和离子强度表现出良好的物理化学稳定性,均匀的球形形貌特征。在体外模拟胃肠消化条件下,HSP-MC NPs(HSP/MC,1:1,w/w)具有良好的缓释性能。然后,通过自组装将山荆子多酚(MBP)进入到HSP-MC NPs二元复合物中制备了HSP-MC-MBP NPs,通过粒径电位、XRD、FT-IR、SEM和TEM等表征方法对复合物的结构特性和形态学进行研究和观察。结果表明,HSP和MC通过疏水作用结合形成空腔结构将MBP包裹在其中形成HSP-MC-MBP NPs。HSP-MC-MBP NPs大小均匀,表面呈光滑的球形。其中,在不同条件制备的纳米粒子中,HSP-MC-MBP NPs(HSP/MC/MBP,2:2:1,w/w/w)的平均粒径为779.33 nm,表面电位为-26.1±0.55m V,包封率和载药量分别为70.35%和68.28%。HSP-MC-MBP NPs(HSP/MC/MBP,2:2:1,w/w/w)展现出最佳的光热、p H和离子的稳定性。最后,通过建立体外模拟胃肠消化模型,研究HSP-MC-MBP NPs的体外胃肠消化吸收特性。结果显示,HSP-MC-MBP NPs呈现出色的小肠靶向持续释放特性,潜在性的促进MBP在小肠中的吸收利用。进一步建立体内胃肠消化模型,研究HSPMC-MBP NPs对小鼠的结肠指数和长度、小肠蠕动功能、结肠粪便p H、粪便含水率、排便速率、短链脂肪酸含量等的影响。结果表明HSP-MC-MBP NPs能够使小鼠的结肠指数和长度增加,小肠蠕动能力增加,结肠粪便p H降低,粪便含水率提高,排便时间显著降低,短链脂肪酸含量增加,且呈剂量依赖性。综上所述,HSP-MC-MBP NPs能够促进小鼠的肠道蠕动,缩短其粪便排空时间,加速有害物质和代谢废物的排出,维持肠道生理健康,并且提高小鼠结肠组织内的短链脂肪酸的有效含量,降低小鼠结肠粪便的p H,为肠道内的微环境提供一个有益的生长环境,从而促进肠道健康。本研究为MBP在功能性食品领域的应用提供了重要的理论依据,同时为其他多酚类化合物纳米运载体系的构建提供理论参考。
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