【摘 要】
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木防己苦毒宁（picrotoxinin）是从攀缘植物印度防己果实中分离得到的倍半萜内酯类天然产物,是GABA（γ-氨基丁酸）受体氯离子通道的非竟争性拮抗剂,具有潜在的杀虫活性。为了探索其在植物源农药方面的应用,本论文以木防己苦毒宁[6-5]双环骨架为母核结构,设计并合成了一系列简化类似物,并测定了其对三龄前期东方粘虫（Mythimna separate）的杀虫活性;此外,探索了其在植物病原真菌的抑
【基金项目】
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国家自然科学基金（21901211）；
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木防己苦毒宁（picrotoxinin）是从攀缘植物印度防己果实中分离得到的倍半萜内酯类天然产物,是GABA（γ-氨基丁酸）受体氯离子通道的非竟争性拮抗剂,具有潜在的杀虫活性。为了探索其在植物源农药方面的应用,本论文以木防己苦毒宁[6-5]双环骨架为母核结构,设计并合成了一系列简化类似物,并测定了其对三龄前期东方粘虫（Mythimna separate）的杀虫活性;此外,探索了其在植物病原真菌的抑制活性,结果如下:（1）共合成了32个化合物,包括5个中间体和27个目标化合物。目标化合物为14个含卤素类化合物和13个不含卤素化合物,均为新化合物。并通过~1H NMR、13C NMR和高分辨质谱等确定了其结构,通过X射线单晶衍射确定了关键中间体化合物2-8的绝对构型。（2）采用浸叶法,测定了目标化合物在1 mg/m L浓度下对三龄前期东方粘虫（Mythimna separate）的胃毒活性,发现化合物2-17b有一定的杀虫活性。（3）在50μg/m L浓度下,采用菌丝线性生长速率法测定了27个目标化合物抗4种植物病原真菌的活性。在抗植物病原菌活性实验中,以抗菌剂醚菌酯（KM）作为阳性对照。初步结果表明,27个简化类似物中,有6个化合物对供试菌均表现出一定的抑菌活性。其中化合物2-17g以及2-17h对棉花枯萎病原菌、小麦赤霉病原菌、番茄早疫病原菌、苹果腐烂病原菌四种病原菌均表现了良好的抑菌活性,而化合物2-17j对除了小麦赤霉病原菌以外的3种病原菌表现出和阳性药物醚菌酯相当的抑制活性。本论文通过7步反应,11.7%的总收率完成了picrotoxinin[6-5]双环结构的构建,并且设计合成了一系列结构新颖的简化类似物。通过活性评估,发现在母核结构六元环的羟基位点引入含氯元素的苯环结构可使目标化合物的抑菌活性有所提高,为今后这类化合物的结构修饰和抑菌活性的研究提供了一定的实验数据支持。
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