本文研究了吡拉西坦、茴拉西坦和左乙拉西坦在中国健康受试者体内的药代动力学特性及5种吡咯烷酮衍生物的电喷雾离子阱质谱裂解规律，进而为该类药物的临床应用和新药研发提供参考。药代动力学研究采用随机分组口服方式，HPLC法测定血（尿）药浓度，经DAS2.0统计软件处理，计算主要药动学参数。质谱裂解规律研究采用ESI-MSⁿ法，正离子方式检测。吡拉西坦体内过程符合二室模型，而茴拉西坦代谢产物ABA和左乙拉西坦符合一室模型；吡拉西坦和左乙拉西坦的t_1／2约为6h，而ABA的t_1／2约为0.6h；吡拉西坦和ABA的T_max约为0.7h，而左乙拉西坦的T_max约为1.2～1.8h；三者的C_max和AUC数值均较高。研究表明该类药物吸收快而完全，达峰时间短，血药浓度高。统计学分析表明，左乙拉西坦具有线性动力学特征，多次给药无蓄积，稳态明显，且大部分药物以原形从尿中排出。本文所建立的体内药物分析方法简便、快速、准确、灵敏，符合生物样品分析要求，适合于生物利用度与药代动力学研究。多级质谱分析表明，除茴拉西坦外，其余化合物具有类似的碎裂方式，证明用ESI-MSⁿ法可迅速得到该类化合物的结构信息，从而为其定性鉴别和定量分析提供可靠的理论依据。