静脉麻醉药异丙酚水溶性前药的设计与合成

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目的:设计并合成异丙酚的水溶性衍生物;方法:以N-甲基吡咯烷酮为起始原料,经碱性开环得N-甲基-γ-氨基丁酸盐,然后经Boc保护得N-甲基-N-叔丁氧羰基-γ-氨基丁酸,接着与异丙酚在DCC和DMAP存在下反应得N-甲基-N-叔丁氧羰基-γ-氨基丁酸异丙酚酯,最后通HCl气体脱保护得到目标化合物(N-甲基-γ-氨基丁酸异丙酚酯盐酸盐);结果:所制备的目标化合物经红外,质谱,核磁确证;结论:目标化合物具有良好的水溶性和化学稳定性,初步药效学实验证明其具有良好的麻醉效果。
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