【摘 要】
：
吡唑骨架广泛存在于许多药物和生物活性分子中,具有止痛、退热、抗炎、抗菌和抗高血糖等药用活性。硫/硒氰基化合物也是通常是一类特别重要的化合物类型,在生物和医药界都有非常重要的作用。本文设计开发了在吡唑骨架上的sp~2碳上引入硫/硒氰基的方法,实现吡唑环上C-S/C-Se键的构建。以4-未取代吡唑衍生物A1-A15为底物合成相应的4-硫/硒氰化产物。在高价碘氧化剂二氯碘苯（PhICl2）和NH4SCN
论文部分内容阅读
吡唑骨架广泛存在于许多药物和生物活性分子中,具有止痛、退热、抗炎、抗菌和抗高血糖等药用活性。硫/硒氰基化合物也是通常是一类特别重要的化合物类型,在生物和医药界都有非常重要的作用。本文设计开发了在吡唑骨架上的sp~2碳上引入硫/硒氰基的方法,实现吡唑环上C-S/C-Se键的构建。以4-未取代吡唑衍生物A1-A15为底物合成相应的4-硫/硒氰化产物。在高价碘氧化剂二氯碘苯（PhICl2）和NH4SCN介导下,甲苯为溶剂,以4-未取代吡唑衍生物A1-A15为底物,摩尔比为底物:PhICl2:NH4SCN=1:2:2,反应维持在0℃,反应体系用氮气保护,通过氧化硫氰化反应生成相应的4-硫氰基吡唑衍生物B1-B15,随后对底物适用范围进行了研究,在标准条件下共合成了15个4-硫氰基吡唑化合物B1-B15,最高收率可达到92%。以4-未取代吡唑衍生物A1-A15为底物,二氯碘苯（PhICl2）为氧化剂,KSe CN为硒氰源,摩尔比为底物:PhICl2:KSe CN=1:2:2,反应维持在0℃,反应体系用氮气保护,通过二氯碘苯（PhICl2）和NH4SCN介导,氧化硒氰化反应合成了15个4-硒氰基吡唑衍生物C1-C15。对底物的普适性进行了进一步的探究。通过该反应条件合成了15个4-硒氰基吡唑化合物C1-C15,最高收率可达到90%。本文提出了一条合理的反应途径,首先PhICl2和NH4SCN/KSe CN原位生成活泼中间体Cl-SCN/Se CN,通过与底物亲电取代,最终得到目标产物。本文对制备的产物,通过核磁氢谱、碳谱对化合物的结构进行了确证,利用高分辨率质谱确定了分子量,并且测定了熔点。在吡唑环上构建C-S/C-Se键的方法的明显特征是易于操作、底物适用性广泛、条件温和,高收率,具有潜在的应用价值。
其他文献
油莎豆（Cyperus esculentus L.）作为集油、粮、牧、饲于一体的新型作物,在我国栽培面积逐年增长,但关于吉林省地区油莎豆高产高效栽培技术方面还有待于进一步进行系统研究。本文研究了不同种植密度以及氮磷钾配施对油莎豆产量及其构成因素、农艺性状及生理特性的影响,探讨了当前试验条件下吉林黑土区油莎豆最佳栽培密度和最适施肥配比,旨在为油莎豆高产高效栽培提供理论依据与技术支持。主要研究结果如下
亚氯酸盐是一种强氧化性物质,被广泛的应用在氧化剂、杀菌剂、漂白剂等化学物品中。目前工业化最常用的是亚氯酸钠,但是随着后期深入研究发现,由于钠元素含量摄入相对过多,亚氯酸钠在一些应用场景有所局限,比如饮用水处理,食品保鲜,土壤治理等,会给人体或者土壤带来危害。因此需要寻找亚氯酸钠替代品,来弥补不足之处。本论文旨在研究开发一种高收率、高纯度的亚氯酸钾制备工艺,在应用时既能够起到消毒灭菌作用,还可以引入
植物病虫害造成的农作物减产、品质下降,是农业生产中的重要威胁。目前植物病害的防治主要依赖化学杀菌剂,但其对人类健康和生态环境构成严重威胁。而具有生防效果的微生物菌株及其次生代谢产物,对人畜无害且环境友好,是安全有效且具有发展潜力的防治措施。本研究从玉米根际土壤中分离得到一株具有良好生防效果的微生物菌株CSR-2,对其进行了抑菌作用的研究,并采用第三代PacBio测序技术对CSR-2菌株进行了全基因
＜正＞于祥于2005年7月毕业于金陵协和神学院，毕业后回到天津教会参加工作。在天津市基督教“两会”安排下，先后服务于16个区，协助牧师建立核心堂点，组织核心小组，积极与政府沟通堂点事宜，逐步形成天津教会以堂带点、以点带面的格局。于祥于2014年担任宁河堂主任牧师，2019年兼任河东堂主任牧师。
东北黑土地是我国最重要的商品粮基地。当前我国黑土地土壤退化严重,其中,酸沉降加剧了土壤酸化。为探明酸沉降对我国东北黑土区土壤环境的影响以及影响因素,本研究通过模拟酸雨喷淋玉米和大豆农田土壤,分析了酸雨对黑土土壤化学性质、微生物数量以及温室气体排放的影响。主要研究结果如下:1.本试验条件下,由于黑土土壤对酸的强缓冲性,酸雨对玉米及大豆农田土壤pH、有机质、全氮、速效氮等化学性质无显著影响。但相比对照
核盘菌（Sclerotinia sclerotiorum（Lib.）de Bary）是一种严重危害大豆、油菜、向日葵和蔬菜等多种作物的植物病原真菌,每年在世界范围内造成严重经济损失。由核盘菌侵染大豆引起的菌核病是一种危害严重且难以防治的真菌病害,流行年份造成大豆减产达20%～30%,严重地块可达50%以上,甚至导致绝产,严重影响大豆的产量和品质。SWEETs（Sugars Will Eventua
针对新型顺序压燃柴油机架构即CC-HP（Compound Combustion-High Power）柴油机的工作需求提出了一种新型高功率密度柴油机,该柴油机主要是采用了主副双燃烧室、双喷油器分时协作的工作模式。顺序压燃柴油机借助于副燃烧室在整个工作状态中的动作,实现分时介入,从而改变了CC-HP型柴油机的压缩比。对于这种副燃烧室的分时介入模式主要是通过在主副燃烧室间设置一燃气切换装置,从而保证柴
钢渣因产生量大、利用率低、环境污染严重等问题备受关注。制约钢渣大规模资源化利用的主要原因是其中含有游离氧化钙和游离氧化镁,水化后体积膨胀导致安定性不良,造成建材制品开裂。利用长期堆放、水热预处理等方法进行安定性处理,常常造成钢渣胶凝活性的损失。本文以钢渣-尾矿蒸压建材制品为研究对象,利用硅质矿物及磷酸盐协同优化,消除钢渣水化过程中产生的氢氧化物并生成水化硅酸盐和复盐,在建材生产过程中实现钢渣安定性
随着智能汽车的迅速发展,自动驾驶算法的开发与应用已经成为智能汽车能否成功商业化的重要条件。当前在行业内,通过构建虚拟的汽车驾驶环境,来进行自动驾驶算法的开发、测试和迭代,有效降低了自动驾驶算法验证成本,提高了自动驾驶算法开发效率,已经成为主流研究方向。因此,研究人驾驶车辆的特性和机理,且让虚拟环境的车辆驾驶具有现实世界中车辆驾驶的特性是提高虚拟测试环境真实性的重要手段。由于人车路闭环系统中,人扮演