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盐酸喹那普利具有优良的降压效果，同时还具有毒副作用小、对肾血管型高血压疗效好、兼有降血脂作用等特点。其卓著的临床疗效已使其成为新一代血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的重要品种。盐酸喹那普利的合成路线很多，但都存在着合成工艺路线长、成本高、污染重、难以工业化等缺点。因此，寻找低成本、低污染、易于工业化的盐酸喹那普利合成新工艺具有重要意义。 本文参考国内外文献资料，确定了如下合成路线：以苯乙酮和乙醛酸为原料合成3-苯甲酰基丙烯酸乙酯；该酯通过与L-丙氨酸苄酯加成及加氢合成N-[(1-(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)]-L-丙氨酸(NEPA)；经三光气活化的NEPA与1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯缩合生成2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧代丙基]-1，2，3，4-四氢-3-异喹啉羧酸苄酯，再加氢脱苄制备盐酸喹那普利。 由乙醛酸和苯乙酮合成3-苯甲酰基丙烯酸乙酯的较佳条件是：n(苯乙酮)：n(乙醛酸)：n(乙醇)：n(催化剂)=1.00：1.25：5.07：0.02，酯化温度为85℃，酯化时间为3h，脱水温度为120℃，脱水时间为9h。在该条件下，3-苯甲酰基丙烯酸乙酯的收率为78.2％，质量分数为91.07％。该合成方法与顺酐法相比较，具有易于工业化、环境友好、合成成本低等优点。 3．苯甲酰基丙烯酸乙酯和L-丙氨酸苄酯加成的较佳条件为：n(3-苯甲酰基丙烯酸乙酯)：n(L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐)：n(三乙胺)=1.0：1.0：1.2，反应时间为32h，反应温度为15℃。在该条件下，产品的收率为51.1％。该苄酯加氢的较佳反应条件为：10％Pd-C用量为4.0g／0.10mol苄酯，反应温度为25℃，压力为1.2MPa，反应时间为72h。在此条件下，NEPA收率为80.8％。 采用三光气活化NEPA生成N-[(1-(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酸-N-羧酸酐的较佳条件为：n(NEPA)：n(三光气)=1.0：1.3，回流反应30h。在该条件下，N-羧酸酐的收率为92.7％。N-羧酸酐与1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯缩合的较佳条件为：反应时间为6h，反应温度为20℃，n(N-羧酸酐)：n(S-TIC苄酯)=1.0：1.1，在此条件下产品收率为89.0％。该苄酯加氢脱苄的较佳条件为：10％Pd-C用量为3.2g／0.01mol苄酯，反应时间为72h。在该条件下产品收率为69.5％。采用三光气活化具有成本低、操作安全、合成收率高等优点。 盐酸喹那普利对苯乙酮的总收率为18.5％，产品质量分数为99.3％，