【摘 要】
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细胞对纳米药物传递系统(NDDSs)内摄的差异会影响药物递送效率及药效发挥。我们在前期用肝素前体(heparosan)构建NDDSs的研究中发现,其会选择性被肿瘤细胞高效且快速摄取,实验结果表明这可能与其内摄途径有关。为阐明原因,本课题分别对heparosan及用其构建的纳米载体在不同类型细胞中的内吞途径、内摄效率、胞内分布及药物命运进行了研究,主要包括如下三方面内容:(1)Heparosan的内
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细胞对纳米药物传递系统(NDDSs)内摄的差异会影响药物递送效率及药效发挥。我们在前期用肝素前体(heparosan)构建NDDSs的研究中发现,其会选择性被肿瘤细胞高效且快速摄取,实验结果表明这可能与其内摄途径有关。为阐明原因,本课题分别对heparosan及用其构建的纳米载体在不同类型细胞中的内吞途径、内摄效率、胞内分布及药物命运进行了研究,主要包括如下三方面内容:(1)Heparosan的内吞途径及其胞内分布研究用荧光探针标记heparosan得到HB,并以葡聚糖(Dextran)为对照。细胞
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目的:比较依托泊苷(VP-16)植入剂与VP-16注射液对小鼠Lewis肺癌的抑瘤效果、局部复发及全身毒性的影响,探究VP-16植入剂局部化疗相对于VP-16注射液的优势。方法:⑴熔融挤出法制备VP-16植入剂,并采用高效液相法(HPLC)检测VP-16植入剂的体内外释放度;⑵通过注射LLC细胞悬液建立小鼠皮下移植瘤模型,比较VP-16植入剂与VP-16注射液对小鼠肿瘤的抑制作用及其对荷瘤小鼠生存
目的:制备甲氨蝶呤缓释植入剂,检测其体外降解度,以及体外、内释放度。研究其延迟小鼠肉瘤局部复发的作用以及对s180肉瘤药效学研究,探讨与传统给药方式相比其优势。方法:1)以PLGA和PEG4000为辅料,采用熔融挤出法制备甲氨蝶呤缓释植入剂。采用紫外光度法和高效液相色谱法分别检测其体外、内释放度以及真实含药量。2)于昆明小白鼠腋下皮下注射Sarcoma 180细胞,模拟术后残留病灶,建立肉瘤术后辅
目前,非甾体抗炎药是全世界范围内处方量最大的药物之一,仅次于抗感染药。然而,长期大剂量使用非甾体抗炎药会产生胃肠道和肾脏等不良反应。因此,开发高效低毒的新型抗炎药物具有重大意义。有研究表明,白藜芦醇具有广泛而有效的抗炎作用。基于课题组前期关于白藜芦醇药理作用的探索和构效关系的研究,期望合成出新型白藜芦醇衍生物,并对体外抗炎活性进行评价。在此基础上,对活性较好的化合物的进行作用机制的研究,为开发高效
油脂是人类营养的重要来源,不仅为人体活动提供能量,还能满足人体所需的脂肪酸和维他命等多种营养素,其保健和药用价值也不断被开发和利用。不论是作为食用油脂还是药用原辅料油脂,油脂的质量控制都极为重要。其中一些有害产物如会增加患心血管疾病危险等危害的反式脂肪酸(trans fatty acids,TFAs)和具有一定肾脏毒性和生殖毒性的氯丙醇酯(monochloropropanol esters,MCP
化疗耐药已成为乳腺癌治疗中一种严峻的挑战。有研究表明,细胞间能通过多种途径进行信息交流,包括通过外泌体将耐药性状传递给受体细胞的途径。在本课题中,我们着重分析携带有UCH-L1蛋白的外泌体在耐药传递中的作用,以及其潜在的临床诊断价值。我们选用人敏感型乳腺癌细胞MCF7/WT细胞和人耐阿霉素型乳腺癌细胞MCF7/ADM进行探究化疗耐药的机制。通过使用CellTiter-Blue(CTB)细胞活力分析
七氟烷(sevoflurane)作为通过美国FDA认证的新型含氟吸入性麻醉药,是临床上应用最为广泛的全身麻醉药物之一。目前对七氟烷的研究结论不一,但其增加患者术后认知功能障碍(postoperative cognitive dysfunction,POCD)的发生率已有报道,如何防治七氟烷所致的学习记忆功能损伤成为医学研究的热点和难点。长时程记忆是记忆的主要表现形式,其形成离不开稳定的基因表达,对
目的:耐药是导致乳腺癌化疗失败的主要原因。我们以阿霉素(ariamycin,ADM)耐药的人乳腺癌细胞MCF-7/ADM及其亲本的MCF-7细胞为工具细胞,研究中介体复合物亚基19(mediator complex subunit 19,Med19)对乳腺癌ADM耐药的影响及其机制。方法:构建Med19 RNA干扰(siRNA-Med19)慢病毒载体,分别感染MCF-7/ADM及MCF-7细胞(M
[目的]研究氯喹与已上市抗HIV药物联合使用的体外抗HIV-1作用和抑制TLR7激动剂引起的pDC活化及Ⅰ型干扰素分泌上调的作用。[方法]采用MTT法检测氯喹对C8166、TZM-b1、PBMC细胞的毒性。采用荧光素酶活性检测方法、ELISA检测p24的方法测定氯喹以及氯喹分别与RAL、T-20、IDV和EFV联合用药抗HIV-1ⅢB、HIV-1KM018活性。采用分时加药方法检测氯喹与T-20联
已上市药物的药理学解释的关键涉及药物作用靶点的确认,研究方法主要是设计和获得保留药物作用的探针分子,进行生物材料中分析相应药物靶点。本研究以临床治疗肿瘤一线药物阿霉素(ADM)和紫杉醇(PTX)为研究材料,设计生物素化药物分子,通过亲和素组合形成药物探针分子,从乳腺导管上皮癌MCF-7细胞系的耐ADM细胞(MCF-7/ADM)、PTX细胞(MCF-7/PTX)中获得相应的药物结合蛋白,探讨MCF-