罗汉果是葫芦科罗汉果属植物罗汉果Siraitiagrosvenorii(Swingle)C·Jeffrey exA·M·Lu etZ·Y·Zhang干燥果实，为药食两用传统中药。该中药收载于《中国药典》2010年版一部,具有清热润肺,利咽开音,滑肠通便的功效[1]。现代药理研究表明,罗汉果提取物具有降血糖、抗氧化等生物活性[2][3]。为了充分利用罗汉果植物资源，本实验室前期与湖北汇特生物科技有限公司实施产学研结合，对罗汉果茎叶的药效物质基础进行了较系统的研究，其有效物质部位为黄酮类化合物，具有明显抗菌、抗氧化和对Ⅱ型糖尿病大鼠模型显示良好的治疗作用，其主要有效物质部位为黄酮类化合物，山柰苷为其主要有效成分。为了进一步诠释罗汉果茎叶的药效学物质基础，本论文对罗汉果茎叶有效物质部位提取物进行了血清药物化学研究。通过罗汉果茎叶有效物质部位提取物、含药血清和空白血清的HPLC指纹图谱比较分析，确定了罗汉果茎叶有效物质部位提取物的入血的成分。结果显示，在罗汉果茎叶有效物质部位提取物指纹图谱的的15个指纹峰中，有7个指纹峰与含药血清的图谱一致，其中1个指纹峰被指认为山柰苷。此项研究结果更充分地阐述了罗汉果茎叶的有效物质为黄酮类化合物，从而进一步为其开发利用提供了科学依据。为了探讨罗汉果茎叶有效部位的主要成分在体内的代谢规律，本论文选择雄性SD大鼠作为受试对象，对山柰苷进行了药代动力学研究。采用单次灌胃给药，对每只大鼠定时眼眶取血的方式，测定每个时间点血浆中药物浓度，制备药时曲线；以DAS软件处理拟合数据，计算其相关药代动力学参数。结果显示，单次灌胃给药时，山柰苷在雄性SD大鼠体内吸收较快、消除较快，其药时曲线呈双峰趋势。此项研究结果探讨了对罗汉果茎叶有效物质部位提取物代表性成分——山柰苷的代谢规律，从而为罗汉果茎叶开发中药产品的应用提供了参考依据。