【摘 要】
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碳环和碳杂环等环状结构,是诸多药物分子、天然产物的核心结构单元,且大多数环状化合物都拥有一定的生物活性,具有重要的合成价值。酰胺是有机合成和药物化学中广泛使用的合成中间体。但酰胺是高度稳定的化合物。相较于其他羰基和羧酸衍生物,酰胺羰基亲电性最低,对亲核试剂的反应性较差,因此活化酰胺实现其直接转化一直是具有挑战性的课题。目前酰胺活化直接转化策略主要有利用三氟甲磺酸酐（Tf2O）活化酰胺,以及金属催化
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碳环和碳杂环等环状结构,是诸多药物分子、天然产物的核心结构单元,且大多数环状化合物都拥有一定的生物活性,具有重要的合成价值。酰胺是有机合成和药物化学中广泛使用的合成中间体。但酰胺是高度稳定的化合物。相较于其他羰基和羧酸衍生物,酰胺羰基亲电性最低,对亲核试剂的反应性较差,因此活化酰胺实现其直接转化一直是具有挑战性的课题。目前酰胺活化直接转化策略主要有利用三氟甲磺酸酐（Tf2O）活化酰胺,以及金属催化酰胺还原官能化。本论文基于这两种策略开展从仲酰胺出发的环状化合物构建研究,包含以下两方面工作:一、通过仲酰胺直接催化转化合成1,3-噁嗪-4-酮类化合物（第二章）1,3-噁嗪-4-酮是很多生物活性分子,上市药物,农药的核心结构单元。我们利用铱催化仲酰胺直接转化策略,发展了以经济易得的仲酰胺作为起始原料,“一瓶”合成官能团化的1,3-噁嗪-4-酮化合物的方法。二、基于Tf2O活化仲酰胺的八元全碳环构建研究（第三章）八元碳环是天然产物、香料分子、药物分子等功能分子的重要骨架。八元碳环化合物由于中环特有的环张力、跨环相互作用等,使其合成非常具有挑战性。我们以环酮和末端烯烃的仲酰胺为起始原料,经Suzuki偶联和本课题组发展的酰胺还原烯基化反应进行构建八元碳环研究。另外补充完善了课题组发展的手性硫脲-伯胺催化剂（R,R）-cat-1催化硝基甲烷对3-取代的环烯酮的不对称共轭加成反应研究工作,拓展亲核试剂范围,以及将加成产物进一步转化为羧酸、API、肟等（第四章）。
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