艾滋病(AIDS)和乙型肝炎(HBV)等疾病多年来给人们的生命健康带来了很大的痛苦,而富马酸替诺福韦二吡呋酯作为一种新型核苷类逆转录酶的抑制剂显出了良好的抗病毒活性,可以很好地抑制癌病病毒和乙肝病毒。富马酸替诺福韦二吡呋酯已经于2001年在美国上市用于治疗成人HIV感染,后经FDA批准于2008年用于治疗HBV感染,是一种重要的抗艾滋病毒药物和抗乙肝病毒药物。富马酸替诺福韦二吡呋酯的工业化具有重大的社会效益和经济效益,具有广阔的市场前景,对富马酸替诺福韦二吡呋酯工艺的研究就十分有意义。本论文在经过多个实验确定,替诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯在相转移催化剂下,直接缩合生产替诺福韦二吡呋酯,再与富马酸成盐得到富马酸替诺福韦二吡呋酯。选择的路线是以R-环氧丙烷为原料,与腺嘌呤缩合生成(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤,再与对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯经醚化生成(R)-9-[2-(二乙氧膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤,水解得到替诺福韦,总收率约45%。该路线以R-环氧丙烷为原料,经缩合,醚化,水解三步反应合成替诺福韦,反应步骤较少,条件温和,适合工业化。经过对该供试品的IR、NMR(1HNMR、13CNMR)、ESIMS谱图的测定及解析,结果与富马酸替诺福韦二吡呋酯分子结构一致。确定了富马酸替诺福韦二吡呋酯的分子结构正确。我们对析晶方式进行了详细研究,发现:搅拌析晶时,晶粒较细,发黏,过滤困难。而静置析晶时晶粒较大,较松散,容易过滤,在至20~30℃静置析晶,能进一步改善过滤情况。因此我们选择降温至5~10℃,再静置析晶。