目的:以苯并三氮唑为基本母核,设计并合成含氮杂环配体及其Cu（Ⅱ）/Zn（Ⅱ）金属配合物,研究配体及配合物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,从中筛选效果较好的配合物,研究其对胰岛素抵抗HepG2细胞（IR-HepG2）葡萄糖消耗量的影响,总结构效关系,为苯并三氮唑类金属配合物在降糖方面的开发和应用提供实验依据。方法:以苯并三氮唑类含氮杂环化合物为配体,通过溶剂挥发法以合适的摩尔比与Cu（Ⅱ）、Zn（Ⅱ）金属盐反应制备苯并三氮唑类金属配合物,利用元素分析、红外和X-射线单晶衍射等手段对配合物的结构进行详细表征;通过3,5-二硝基水杨酸比色法测定配体及配合物对α-淀粉酶的抑制作用,通过p NPG法测定配体及配合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,从中筛选活性较好的配合物,利用MTT法评价配合物的细胞毒性,并以细胞的葡萄糖消耗量为指标,采用GOD-POD法考察配合物对IR-HepG2细胞葡萄糖消耗量的影响,评价配合物的降糖活性。结果:合成了4个新型苯并三氮唑类配体:1-（苯并三氮唑-1-甲基）-1-（2-乙基苯并咪唑）（ebmb）、1-（苯并三氮唑-1-甲基）-1-（2-甲基苯并咪唑）（mbmb）,1-（苯并三氮唑-1-甲基）-1-（2-乙基-4-甲基咪唑）（emimb）,1-（苯并三氮唑-1-甲基）-1-（2,4-二甲基咪唑）（dmimb）,并以此为配体制备了6个新型苯并三氮唑类金属配合物,结构式分别为:[Cu2（ebmb）2Cl4]（1）、[Cu（ebmb）SO4]n（2）、[Zn2（ebmb）2Cl4]（3）、[Cu（mbmb）SO4]n（4）、[Zn（emimb）2Cl2]（5）、[Zn（dmimb）2Cl2]（6）,X-射线单晶衍射结果显示,配合物1和3配体相同,结构相似,都是四配位的双核配合物;配合物2和4的配体不同但十分相似,因而两者结构也十分相似,都是六配位且都具有一维链状结构;同样的,配合物5和6也是拥有相似配体且结构类似的配合物,都是四配位的单核配合物;配合物1和2比较,金属中心相同,配体也相同,但它们的结构有所不同。体外α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制实验结果显示,Cu（Ⅱ）配合物1、2、4对两种酶具有良好的抑制活性,其中配合物1和4的抑制作用最强,对α-淀粉酶的IC50值分别为1.29±0.04 m M和4.69±0.43m M,对α-葡萄糖苷酶的IC50值分别为0.75±0.04μM和1.63±0.11μM;而Zn（Ⅱ）配合物3、5、6则对两种酶均未表现出明显的抑制作用。另外,选择配合物1和4研究它们对IR-HepG2细胞葡萄糖消耗量的影响,结果表明,在20μM浓度以下,细胞存活率都在90%以上,两者均未表现出明显的细胞毒性;当浓度为2.5-20μM的配合物1和4作用于IR-HepG2细胞时,细胞的葡萄糖消耗量与模型组相比均有所提升,浓度为20μM时,细胞的葡萄糖消耗量分别为模型组细胞的1.3倍和1.18倍。结论:合成了4个苯并三氮唑类含氮杂环配体,并制备了6个苯并三氮唑类Cu（Ⅱ）/Zn（Ⅱ）配合物,研究了它们对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,发现Cu（Ⅱ）配合物比Zn（Ⅱ）配合物有更强的抑制活性,表明Cu（Ⅱ）离子的加入能够增强配合物对酶的抑制活性;在结构相似的配体或配合物中,官能团的略微变化也会影响对酶的抑制活性,官能团的位阻较小时,更有利于配体或配合物发挥活性作用;另外,即使配合物的金属中心和配体相同,配合物结构的不同也会影响其抑制酶活性的作用。细胞实验结果表明配合物1和4能显著改善HepG2细胞的胰岛素抵抗情况,其中配合物1的效果最明显,这个结果更加印证了前面所分析的构效关系。综上,配合物1和4具有潜在的降糖活性,可以为新型降糖药物的研发提供新的思路。