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墨旱莲,菊科鳢肠属植物鳢肠Eclipta prostrata (L.)的干燥地上部分。鳢肠属植物全球共有4种,我国仅产鳢肠1种,在全国各省区均有分布。墨旱莲在临床上主要应用于血症、皮肤性病学、心血管系统等疾病中。现代药理研究显示,墨旱莲具有止血、保肝、免疫调节、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗衰老、抗缺氧等多种药理活性。本课题前期药理活性筛选发现墨旱莲的乙醇提取物有降血糖的新功效。为探明墨旱莲降血糖活性物质基础,对墨旱莲化学成分进行系统分离。运用各种现代分离技术（正相硅胶、反相硅胶、凝胶、MCI柱色谱等）对墨旱莲石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位化学成分进行分离,通过NMR、MS等波谱分析技术对得到的单体化合物进行结构测定。目前,已从墨旱莲中分离并鉴定出84个化合物,主要包括噻吩类、多炔烯类、香豆素类、黄酮类、木脂素类、萜类、酚酸类、神经酰胺类等其他类。化合物分别命名为：2-(1,3-戊二炔基)-5-(3,4-二羟基丁炔基)噻吩(1),5-(3-丁烯-1-炔基)-5’-乙氧亚甲基-2,2’-二联噻吩(2),5-(3-丁炔-1,2-二醇-4-基)-5’-羟甲基-2,2’-二联噻吩(3),5’-异戊酰氧亚甲基-5-(4-异戊酰氧-1-丁炔基)-2,2’-二联噻吩(4),5-羟甲基-5’-(3-丁烯-1-炔基)-2,2’-二联噻吩(5), α-三联噻吩甲醇(6),5-甲氧亚甲基-2,2’:5’,2’’-三联噻吩(7),5-乙氧亚甲基-2,2’:5’,2’’-三联噻吩(8), α-三联噻吩甲醛(9),(4E,6E)-十四碳-4,6-二烯-8,10,12-三炔-1,3-二羟基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10), E-十三碳-1,5-二烯-7,9,11-三炔-3-羟基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),芹菜素(12),木犀草素(13),槲皮素(14),圣草酚(15),香豌豆酚(16),红车轴草素(17),蟛蜞菊内酯(18),异去甲蟛蜞菊内酯(19), pyracanthoside (20),3′,4′-二羟基-5,7-二羟基异黄酮-7-O-吡喃葡萄糖苷(21),香豌豆酚-5-O-吡喃葡萄糖苷(22),3′-甲氧基香豌豆酚-7-O-吡喃葡萄糖苷(23),红车轴草素-7-O-吡喃葡萄糖苷(24),松脂酚-4-O-β-D-呋喃葡萄糖苷(25),4,4’-二甲氧基-3’-羟基-7,9’:7’,9-二环氧木脂素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(26),丁香树脂酚-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(27), lanicepside A (28), longifloroside (29),bidensmenthoside A (30), bidensmenthoside B (31), rel-(1S,2S,3S,4R,6R)-1,6-环氧-2,3-二羟基薄荷烷-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(32), rel-(1S,2S,3S,4R,6R)-1,6-环氧-2,3-二羟基薄荷烷-3-O-β-D-(6’-O-咖啡酰基)吡喃葡萄糖苷(33),(2E,6E)-2,6,10-三甲基十二碳-2,6,11-三烯-1,10-二醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(34),刺囊酸(35),3β,16β,29-三羟基齐墩果烷-12-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(36),旱莲苷A (37),3-O-(6-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)齐墩果酸(38),旱莲苷VIII (39),旱莲苷VII (40), lucynoside H (41),旱莲苷I (42),旱莲苷VI (43),3,28-O-β-D-二吡喃葡萄糖基-3β,16β-二羟基齐墩果酸(44),3-O-(2-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(45),3-O-(6-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(46),3-O-β-D-吡喃葡萄糖基齐墩果酸-28-O-(6-O-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(47),3-O-β-D-吡喃葡萄糖-20-烯羽扇豆酸-28-O-(6-O-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(48),3-O-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基]-18-烯齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(49),3-O-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基]齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(50),旱莲苷III(51), silphioside C (52), β-谷甾醇(53),豆甾醇(54),豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(55),3-O-(6-O-十六碳酰基-β-D-吡喃葡萄糖)豆甾醇(56), tachinoside (57),2,6-二甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(58),原儿茶醛(59),原儿茶酸(60),原儿茶酸乙酯(61),2,6-二羟基-4-甲氧基苯甲酸乙酯(62),阿魏醛(63),咖啡酸(64),咖啡酸乙酯(65),阿魏酸乙酯(66),(9Z,12Z)-9,12-二烯十八碳酸甲酯(67),(9Z,12Z,15Z)-9,12,15-三烯十八碳酸甲酯(68), berulide (69),1-O-十八酰基-2-O-(9Z,12Z-十八碳二烯酰基)-3-O-[α-D-吡喃甘露糖-(1→6)-O-β-D-吡喃甘露糖基]甘油(70), diacylglycolipid(71),1,2-O-(二-9,12,15-十八碳三烯酰基)-3-O-[α-D-吡喃甘露糖-(1→6)-O-β-D-吡喃甘露糖基]甘油(72),(R)-2-羟基-N-[(2S,3S,4R,E)-1-O-β-D-吡喃甘露糖基-1,3,4-三羟基十七碳-9-烯-2-基]十九碳酰胺(73),(2S,3S,4R,10E)-2-[(2R)-2-羟基二十四烷酰氨基]-10-十八烯-1,3,4-三醇(74), aralia cerebroside (75), α-D-呋喃果糖甲苷(76), α-D-呋喃果糖乙苷(77), β-D-吡喃葡萄甲苷(78), β-腺苷(79),(3S,5R,6S,7E,9R)-3-羟基-5,6-环氧-β-紫罗二烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(80), calaliukiuenoside (81), junipeionoloside (82),euodionoside A (83), α-生育酚(84)。其中,化合物2,3,10,11,32–35,44–47,49共13个化合物被鉴定为新化合物。化合物1,5,7,15–17,20,21,23–31,38,41,48,50,52,56–59,61,63–66,70–75,80–83,共41个化合物为首次从该植物中分离得到。墨旱莲降血糖有效部位和有效单体筛选采用了体外α-淀粉酶和DPP-IV酶抑制效应两种降血糖模型。实验结果表明：体外α-淀粉酶抑制效应模型中,石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、化合物1–11、32–51对α-淀粉酶抑制率均小于45.25%,说明墨旱莲对α-淀粉酶抑制活性较弱。体外DPP-IV酶抑制效应模型中,石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位的DPP-IV酶抑制率分别为91.78%,74.56%,42.55%。化合物1–9、15–17、65对DPP-IV有显著的抑制活性,抑制率为88.33%~100.93%。其中,化合物1–9DPP-IV酶的IC50为0.51~4.42μM。因此,推断DPP-IV酶抑制剂可能为含芳香性、极性小、分子量小的化合物。综上所述,墨旱莲DPP-IV酶抑制活性主要集中在石油醚部位和噻吩类化合物，墨旱莲具有被开发为降血糖新药的潜力。