【摘 要】
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环异紫草素易由异紫草素与路易斯酸作用制备,到目前为止,尚未有关于它的不对称合成和生物活性的报道.他们探索出了一条简单,实用的全合成路线,成功地得到了光学活性的环异紫
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环异紫草素易由异紫草素与路易斯酸作用制备,到目前为止,尚未有关于它的不对称合成和生物活性的报道.他们探索出了一条简单,实用的全合成路线,成功地得到了光学活性的环异紫草素.以对-二甲氧基苯为起始原料,关键中间体24可以通过五步常规反应制得.研究显示,一些鞣花鞣质能抑制HIV逆转录酶和DNA拓扑异构酶Ⅰ介导的DNA松驰,其中chebulagic acid还是迄今报道的最强的DNA拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂.且它们的活与六羟基联苯二甲酴功能基相关.他们试图利用oxazoline介导的分子间不对称Ullmann反应来完成s-HHDP基团的不对称合成,但未获成功.应用仿生合成方法,得到了消旋的保护HHDP结构.将此基团引入具生理活性的化合物分子中可能会提高它们的抗肿瘤作用.
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