【摘 要】
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碳糖苷化合物作为一类新型的糖苷酶抑制剂,吸引了越来越多的注意力,其结构改造已成为当今抗生素药物研究的一个热点.为了寻找高效低毒的碳糖苷新化合物,我们设计并合成了一系
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碳糖苷化合物作为一类新型的糖苷酶抑制剂,吸引了越来越多的注意力,其结构改造已成为当今抗生素药物研究的一个热点.为了寻找高效低毒的碳糖苷新化合物,我们设计并合成了一系列芳香和醌基碳糖苷,其中四个结构未见文献报道.另外,我们对吡喃糖芳香化反应作了工艺上的完善,对涉及的亲电取代反应进行了一些探讨.对所合成的全部目标化合物进行了体外免疫生物活性测试,首次发现其中3个化合物对T、B淋巴细胞具有中效和强效免疫抑制作用,4个化合物对蛋白质酪氨酸磷酸酯酶PTP1B有弱效、中效抑制作用.
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