【摘 要】
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两亲性聚合物作为一种新近研究的药物载体,在水溶液中能够自组装形成聚合物胶束,其内核载药容量较高,并且在体内具有独特的分布。本实验研究合成了一系列聚乙二醇-肽两亲性接
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两亲性聚合物作为一种新近研究的药物载体,在水溶液中能够自组装形成聚合物胶束,其内核载药容量较高,并且在体内具有独特的分布。本实验研究合成了一系列聚乙二醇-肽两亲性接枝聚膦腈,该系列聚合物在水溶液中能够通过自组装行为形成胶束,该胶束具有独特的壳-核结构,并且能够在水中稳定存在。两亲性聚膦腈胶束具有结构稳定、尺寸可控、逃避网状内皮吞噬系统(RES)的识别和增强渗透滞留效应(EPR效应)等特点,能够包埋疏水性的药物,通过被动靶向作用向肿瘤组织输送药物,从而提高治疗效果。采用核磁共振氢谱(~1H-NMR)、红外光谱(FT-IR)、和紫外光谱(UV)法对合成的一系列两亲性接枝聚膦腈进行结构表征。利用芘荧光探针法研究了两亲性聚膦腈在水溶液中的自组装行为。根据荧光强度绘制 CMC 曲线,测得合成的 MPEG/EtGFLGK-PPP-1、MPEG/EtGFLGK-PPP-2和MPEG/EtGFLGK-PPP-3 得临界胶束浓度分别为0.0265g/L、0.0189g/L和0.0103g/L,两亲性聚合物的CMC与疏水段比例大小有关,当疏水段所占比重升高时,CMC会相应的减小。利用动态光散射仪(DLS)研究了两亲性接枝聚膦腈在水溶液中的粒径大小及分布状况,制备得到的三种不同亲疏水比例的两亲性聚膦腈的粒径大小均在10-20nm范围。
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