千里光及蹄叶橐吾化学成分研究

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本论文对菊科千里光族的两种药用植物千里光(Senecio scandens Buch.-Ham)和蹄叶橐吾(Ligularia fischeri (Ledeb) Turcz.)进行了化学成分研究。采用正相硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS C18、MCI gel CHP-20P、Toyopearl凝胶、大孔树脂等分离材料和技术,对以上两种植物中的化学成分进行了分离,并运用多种物理、化学方法,以及质谱、1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR等波谱分析技术对这些化合物进行了结构鉴定和数据归属。对蹄叶橐吾中得到的化合物petasin进行了结构修饰,并对蹄叶橐吾中的活性倍半萜类化合物进行了色谱分析。本论文主要工作如下:1.千里光的化学成分研究千里光为菊科千里光族千里光属植物,民间广泛用于治疗各种炎症和皮肤病,是我国应用历史悠久的常用中药。本课题首次对河南伏牛山系的千里光根茎的化学成分进行了分离,从中分离鉴定了6个化合物,分别为:19a-H羽扇豆酮(S-1),蔗糖(S-2),β-谷甾醇(S-3),胡萝卜苷(S-4),亚油酸(S-5),正二十五烷酸(S-6),其中S-1、S-2、S-5和S-6为首次从该植物中分离得到。并利用1H-NMR、13C-NMR和2D-NMR对化合物S-1进行了结构鉴定和数据的全归属。2.蹄叶橐吾的化学成分研究蹄叶橐吾为菊科千里光族橐吾属植物,根及根茎可入药,商品名“山紫菀”,能润肺下气、化痰止咳。民间以其地下部分用药有本草依据和相当长的用药历史。本课题主要从三个方面对其化学成分进行了研究:(1)提取分离:对蹄叶橐吾根进行了化学成分的提取分离,从中分离鉴定了16个化合物,分别为:β-谷甾醇(L-1),胡萝卜苷(L-2),原儿茶醛(L-3),7-羟基色原酮(L-4),咖啡酸(L-5),咖啡酸甲酯(L-6),当归酸(L-7),正三十五烷(L-8),蜂斗菜素(L-9),异蜂斗菜素(L-10),isopetasan (L-11), Neopetasan(L-12),异蜂斗菜醇(L-13),蜂斗菜醇(L-14),3a-惕各酰基艾里莫酚-9,11-二烯-8-酮(L-15),1,5-二咖啡酰奎宁酸(L-16),其中首次报道14个,即L-3-L-16;(2)结构修饰:对化合物蜂斗菜素进行了结构改造,共衍生化合物7个,其中新化合物3个。(3)蹄叶橐吾中的活性倍半萜类化合物的色谱分析:利用本课题组从蹄叶橐吾中分得的单体成分及petasin的衍生物对蹄叶橐吾植株的根、茎、叶、花部位的HPLC色谱峰进行了指认,鉴定出7个色谱峰。结果根和花中所含倍半萜类化合物的量较大,而叶和茎中的含量则很低。用RP-HPLC法测得了蹄叶橐吾根中蜂斗菜素的含量为15.24 mg/g干燥根粉末。
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