目的 研究四种细胞毒素（CTX-10,CTX-11,CTX-12和CTX-13）对膀胱癌细胞株（BIU-87和EJ）的抑制增殖作用,筛选出活性最强的一种CTX与膀胱癌单克隆抗体（BDI-1）构建成免疫毒素（IT）,并研究IT的体外抑制膀胱癌细胞株增殖的活性。方法 用结晶紫法和[³H]-TdR掺入法检测CTXs对膀胱癌细胞株的抑制增殖活性,通过双功能偶联剂（SPDP）将CTX-12与BDI-1连接成IT,SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳鉴定IT连接是否成功,并用DAB染色法和[³H]-TdR掺入法检测IT的活性。结果 四种CTXs对BIU-87和EJ细胞株均有抑制增殖的活性,并有良好的量效依赖关系,CTX-10,CTX-11,CTX-12和CTX-13对BIU-87细胞作用6小时的IC₅₀分别是6.03,6.27,2.25和2.89mg/l;对EJ细胞作用6小时的IC₅₀分别是8.02,7.89,3.05和2.76mg/l。SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳证明CTX-12与BDI-1能够连接成IT,IT对BIU-87和EJ细胞株具有特异性结合性,而与Lovo细胞没有结合性。IT仍具有抑制肿瘤细胞增殖的活性,其BIU-87、EJ和Lovo细胞作用6小时的IC₅₀分别为97.12,85.28和193.4mg/l,而作用半小时更换培养液培养至6小时的IC₅₀分别为94.64,81.28和865mg/l。结论 四种CTXs对膀胱癌细胞株均有抑制增殖的活性,CTX-12与BDI-1能够连接成IT,并具有特异性抑制增殖的活性。IT和四种CTXs都有潜力成为新的抗膀胱癌药物。本实验为进一步的体内和临床实验打下基础。