本文在优化制备芍药中有药理活性的单萜苷类化合物白芍双苷(芍药苷和芍药内酯苷)的基础之上，进一步利用化学方法制备、分离多种衍生物，期望以后能够从中筛选出新的，活性更高的化合物。本实验将芍药苷和芍药内酯苷分别进行碱水解和酸水解，利用吸附硅胶柱及制备高效液相色谱等手段，分离获得化合物Ⅰ、化合物Ⅱ及化合物Ⅲ；综合运用紫外光谱、红外光谱、质谱和核磁共振谱等结构鉴定手段对目的化合物Ⅰ、化合物Ⅱ及化合物Ⅲ进行鉴定，认定其分别为去苯芍药内酯苷、去苯芍药苷和去苯芍药内酯素。分别对碱水解及酸水解的条件进行了考察，并通过吸附硅胶柱及萃取、乙醇除盐等除杂条件的摸索建立了化合物Ⅰ、化合物Ⅱ及化合物Ⅲ的制备方法，并获得了纯度较高的产物。同时，通过TLC和HPLC检测条件的摸索建立了化合物Ⅰ、化合物Ⅱ及化合物Ⅲ的检测方法。以白芍双苷碱水解产物为底物，用过滤掉菌丝体的培养液进行微生物转化，从8株丝状真菌中筛选到一株黑曲霉Aspergillus niger 3.795能够转化化合物Ⅰ和化合物Ⅱ。通过转化试验可以认为对底物有转化作用的酶存在于菌体细胞外。