目的:研究肾移植术后用环孢素（CsA）为主的免疫抑制剂治疗的患者CsA血药浓度和CsA致肝毒性的关系。探讨环孢素给药2小时后的血药浓度监测对评估药物肝毒性的临床意义。方法:分别用单克隆荧光偏振免疫分析法测定肾移植术后患者环孢素全血浓度;同时,酶速率法、酶循环及比色法监测丙氨酸氨基转移酶（ALT）活力及血清总胆红素（TBiL）、总胆汁酸（TBA）等肝功能指标。将术后3个月使用环孢素（Neoral,环孢素微乳,6～7mg/kg/d）的尸肾移植患者依肝功能状况分组,并比较这两组患者间谷值血药浓度C_o和服药后2小时的血药浓度C₂的差异。结果:术前肝功能正常的46例肾移植受者中,确诊有16人发生了环孢素致药物性肝功能损害,环孢素血药浓度特别是服药后2小时的浓度与肝毒性的发生密切相关,反映在患者随后肝功能指标TBA、ALT或TBiL等的不同程度的升高。肝功能损害组与肝功能正常组的谷值血药浓度C₀无显著性差异,而服药后2小时的血药浓度C₂差异显著,分别为1381.97±518.04 ng/ml和1000.04±274.05 ng/ml。并且C₂与AUC₍0-4、AUC_0-12间的相关性也较好。结论:移植术后应用环孢素的患者应密切监测CsA的血药浓度,并结合临床肝功指标,调整环孢素的用量,以避免或减轻肝中毒。在预测CsA致药物肝毒性方面,C₂的监测方法更灵敏有效,建议作为临床上调整环孢素剂量的一个常规指标。