血管生成抑制剂具有抗肿瘤活性，这极有希望成为抗肿瘤新药研发的方向之一。据报道，嘧啶类、喹唑啉类、吡咯三嗪类等杂环显示有比较好的对抗人血管内皮生长因子受体的潜力。受此启发，在此已报道的具有肿瘤激酶抑制剂的化合物基础上进行，旨在寻找对抗人内皮生长因子受体更加有效、细胞选择性及生物利用度三者最优化的片段组合，设计与合成出具有分子靶向性的，低毒高效的新型血管生成抑制剂类型的抗肿瘤药物。　　本课题以吡咯三嗪类杂环为先导化合物，设计合成了11个目标化合物，论文主要进行了以下的研究工作:1.以羟胺磺酸和2-吡咯甲醛为原料合成N-氨基吡咯-2-腈，所得物经碱性水解得1-氨基吡咯-2-甲酰胺，后者再与氯甲酸乙酯在吡啶/1，4-二氧六环存在下环合得吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪-2.4(1H，3H)二酮，最后用三氯氧磷/二异丙基乙基胺氯化得到2，4-二氯吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪。　　2.以2，4-二氯吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪为化合物骨架设计合成了11个未见文献报道的目标化合物，分别是4-(2，3-二甲基-2H-吲唑)-氨基-吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪;4-(苄胺)-氨基-吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪;4-(环丙胺)-氨基-吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪;4-(1-甲基-苯胺)-氨基-吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪;4-(苯胺)-氨基-吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪;4-(吗菲啉)-氨基-吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪;4-（吡咯烷）-氨基-吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪;4-（六氢吡啶）-氨基-吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪;4-(1-甲基哌嗪)-氨基-吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪;4-（二乙胺）-氨基-吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪;4-（二异丙胺）-氨基-吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪。所得化合物经1H NMR、ESI-MS确定结构与目标产物一致。