近年来由于社会环境所带来的精神应激日益增加，导致冠心病心绞痛病发病率越来越多。抗心绞痛类药物主要有硝酸酯及亚硝酸酯类、钙拮抗剂、β-阻滞剂等。目前已有药物的疗效各有优缺点，因此，国内外医药工作者不断研究，寻求治疗心绞痛的更有效，副作用更少的药物。 雷诺嗪是一类钙拮抗剂药物，同时又有β-阻滞剂作用的一类西药，临床前研究表明对心绞痛有显著疗效，副作用少，并能克服现有药物的一些缺点。因此对文献报道的雷诺嗪的合成工艺进行改进是有必要的。 本论文以雷诺嗪为先导物，根据剖裂拼合等经验规则对其进行结构改变，设计并合成了五种未见文献报道的哌嗪类化合物，并经质谱、元素分析、红外及核磁共振氢谱确证其结构。通过药理实验结果证明它们在抗心绞痛方面都有显著活性。其中TM4活性最好，优于阳性对照药普奈洛尔。