目的：研究探讨毛茛科植物白喉乌头的生药学特征、分析测定不同产地白喉乌头总生物碱含量、考察白喉乌头对小鼠的急性毒性作用、探究白喉乌头不同提取部位体外抗肿瘤活性，揭示白喉乌头的生药学、化学成分、毒性以及抗肿瘤活性作用等，为进一步阐明其质量品质和毒性活性作用奠定基础。方法：采用性状鉴别法、组织横切面及粉末显微鉴别等方法分析白喉乌头的生药学特征；采用索式提取法，结合酸溶碱沉和有机溶剂萃取的方法从不同产地的白喉乌头提取总生物碱，利用紫外分光光度法对经过酸性染料络合的生物碱进行分析，检测其中总生物碱的含量；通过对小鼠灌服不同浓度的白喉乌头原药材粉末混悬液，观察并记录小鼠的活动和毒性反应和体重变化情况，采用改进寇氏法计算白喉乌头对小鼠的半数致死量(LD₅₀)；采用用四甲基偶氮唑盐（MTT）酶还原法检测白喉乌头不同部位提取物对13种肿瘤细胞体外生长的抑制作用。结果：白喉乌头的生药学特征为其根呈长条形，根的显微结构含有特征的类多角形或类方形石细胞、糊化淀粉粒和纤维束；产自新疆伊犁巩留县的白喉乌头中总生物碱的含量高于新源县与昭苏县；给予小鼠灌服不同浓度的白喉乌头原药材粉末混悬液2h内，小鼠出现多种中毒症状，随剂量增加，死亡率增加，LD₅₀=3.21g/kg，95%可信区间为2.74³.75g/kg，小鼠染毒后，心、肝、脾、肺、肾的脏器系数与空白组的变化差值分别在0.04%、0.60%、0.25%、0.22%、0.19%内；白喉乌头的纯水部位、乙酸乙酯部位和90%乙醇部位对人慢性髓原白血病细胞K562的生长均有较好的抑制效果。结论：通过对白喉乌头的生药学鉴别、总生物碱的含量的分析测定、急毒研究以及体外抗肿瘤活性筛选，为其资源品质评价和临床安全合理应用提供依据。