【摘 要】
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针对大环内酯类抗生素的耐药性改造是近年来研究的热点。除酮内酯外,大环内酯4"-OH的改造显示出一定的抗耐药菌潜力。在大环内酯抗生素生物活性的发挥中起到重要作用的脱氧二
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针对大环内酯类抗生素的耐药性改造是近年来研究的热点。除酮内酯外,大环内酯4"-OH的改造显示出一定的抗耐药菌潜力。在大环内酯抗生素生物活性的发挥中起到重要作用的脱氧二甲胺糖被用作修饰4"-OH的新型糖片段。11,12-位芳杂环长侧链与大环内酯类及其受体的额外相互作用有关。根据上述几点,我们设计了如下工作:一、克拉霉素与克拉霉素11,12碳酯的4"-OH脱氧二甲胺糖片段修饰衍生物的设计,合成与抗菌活性测试为寻找大环内酯与细菌核糖体新的作用位点,研究该类化合物的构效关系,本文以α-D-葡萄糖甲苷为原料,分别经13步反应,得到2种6-脱氧二甲胺糖供体,分别与克拉霉素和克拉霉素11,12-碳酯相连,经脱保护后得到9种克拉霉素4"-O-去氧二甲胺糖衍生物,这些化合物经活性测试,发现大部分对测试的敏感菌株保留了活性,化合物31和33对2株耐药的表皮葡萄球菌显示出比克拉霉素更好的活性。二、11,12-芳杂环侧链修饰的克拉霉素4”-OH脱氧二甲胺糖片段修饰衍生物的设计与合成为得到具有较好抗耐药菌活性的化合物,并进一步研究11,12-芳杂环侧链修饰与4"-OH修饰的构效关系,我们设计合成了 3种芳杂环侧链修饰的大环内酯母核,并将合成的2种6-去氧二甲胺糖与母核分别相连,经脱保护得到6个11,12-芳杂环侧链修饰的克拉霉素4”-OH脱氧二甲胺糖片段修饰衍生物,并送至有关单位进行活性测定。本文共合成化合物71个,其中未见文献报道的化合物31个,结构通过1HNMR,13CNMR,HR MS 确定。
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