本论文由以下两部分组成:　　Ⅰ 抗血吸虫病候选药物P96合成工艺优化　　Ⅱ 一类GSK-3抑制剂的合成、活性研究　　第一部分:随着人们健康认识的不断提高，越来越多的人开始关注一些以前被忽视的热带疾病(Neglected Tropical Diseases，NTDs)。据世界卫生组织估算，每年由这些被忽视的热带疾病所带来的经济负担与获得性免疫缺陷综合征(AIDS)，疟疾，肺结核等疾病所带来的经济负担相当。作为被忽视的热带疾病的重要成员之一，血吸虫病是一种公认的世界范围内的慢性寄生虫传染病，尤其是在热带和亚热带地区。全球约有超过两亿人感染血吸虫病，有超过六亿人处在被感染的边缘。目前形势不容乐观，而且临床上能够治疗所有种类血吸虫病的药物只有一种——吡喹酮(PZQ)。自上世纪七十年代引入吡喹酮用以治疗血吸虫病以来，吡喹酮就在不断经受耐药性的考验，并且有报道表示，实验室已分离得到耐药性血吸虫，而目前为止针对血吸虫病除了吡喹酮外没有其它备用药物是非常可怕的。吡喹酮对血吸虫成虫有很好的杀灭作用，但是它有一个致命的缺陷，那就是吡喹酮对血吸虫童虫活性很差，这可能就是它一直以来不能根治血吸虫病的根本原因。由于吡喹酮的作用机制尚不明确，因此很难合理设计出具有抗血吸虫活性的药物分子。　　本实验室在大量前期工作的基础上，筛选得到一个抗血吸虫病候选药物。论文通过对候选药物P96的合成方法进行工艺优化，从而达到降低成本，减少排污的目的。　　第二部分:糖原合成激酶3(GSK-3)最初仅被作为糖原代谢途径中的重要酶，随着人们对它认识的不断加深，发现该酶还可以调节一系列的细胞功能。糖原合成激酶有两种亚型，GSK-3α和GSK-3β。一些小分子化合物能够有效抑制GSK-3β的活性，从而展现出很广泛的临床应用前景，例如治疗神经退行性疾病，Ⅱ型糖尿病，哮喘，癌症，慢性炎症等一系列疾病。　　目前已经有很多关于GSK-3在各种疾病分子信号通路中作用的报道，本论文重点关注一类新的GSK-3抑制剂骨架，为了增加分子多样性及其活性，在分子中引入哌嗪环、硼酸酯类结构。以老年痴呆症中两种重要的酶为靶点，测试化合物对酶的抑制力，测定这类化合物的抗老年痴呆症活性。以MTT法对多种肿瘤细胞进行抗肿瘤活性筛选，针对其活性筛选结果，研究其构效关系(SARs)，为以后开发出新型抗肿瘤药物提供结构修饰和优化的理论依据。