中氮茚是一类非常重要的芳香含氮杂环化合物,广泛存在于天然产物结构单元中。研究发现中氮茚及其衍生物在生物、医药、农药、光电性能等方面都具有非常广泛的用途。关于含氮杂环化合物的合成方法及生物活性的研究一直倍受关注。本文通过C-H活化策略,简单、高效可控合成了3-位和1,3-位硫代化的中氮茚,构建了一系列新型中氮茚衍生物,且部分化合物表现出人非小细胞肺癌细胞A549抑制活性。具体内容如下:第一章,首先概述了中氮茚衍生物在生物、医药、农药、光电性能等领域的应用和活性研究进展。随后,综述了中氮茚衍生物的合成最新进展。第二章,首次发现了一种无过渡金属（KI）催化,TBHP氧化氮茚与硫醇C-H/S-H键选择性交叉偶联反应,构建二硫醚中氮茚策略。该反应操作简单,底物适用性广、效率高,为1,3-二硫醚中氮茚提供了新的合成路径,并初步研究了其生物活性,发现其对人非小细胞肺癌细胞A549具有一定抑制活性。第三章,发展了一条以硫醇和中氮茚为反应底物,选择性合成单取代硫醚中氮茚的有效路径。此方法通过H₂O₂氧化,DMSO作溶剂,在无催化剂的条件下进行,具有操作简单,环境友好,底物适用性广,选择性高,副产物单一（水）等优点。