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心脑血管疾病已成为影响人类生活质量的主要疾病之一。苦碟子注射液在治疗心脑血管疾病方面具有良好的药物活性。但其药效物质基础尚不明确,而药物到达靶器官的能力影响其药效的发挥。体内样品药物含量较少,因此选用灵敏度高的液质联用技术尤为重要。本文针对进入大鼠心肌及脑组织的苦碟子注射液成分进行定性分析,并选择具有代表性的成分建立快速灵敏的定量分析方法,最后考察苦碟子注射液多成分在大鼠心肌及脑组织药代动力学过程。论文主要研究内容及结果如下：1.大鼠心脑组织中苦碟子注射液主要有效成分的鉴定本研究采用HPLC-LTQ-Orbitrap技术,对苦碟子注射液中入心肌及脑组织的化学成分进行进行FS-DE与PIL扫描,根据精确分子量进行化合物分子式预测,结合多级质谱裂解碎片种类及碎片精确质量数,并与对照品进行比对,共在健康大鼠脑组织中鉴定5个成分,模型大鼠脑组织中鉴定16个成分,心肌组织中鉴定25个成分。2.苦碟子注射液中4种黄酮类成分的含量测定本研究采用超高效液相色谱串联质谱法快速测定苦碟子注射液中4种黄酮成分的含量。采用Waters ACQUITY BEH C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm),流动相为乙腈-水系统梯度洗脱,流速为0.4 mL·min-1,柱温为40℃在ESI负离子模式下,采用多反应离子监测(MRM)扫描方式进行检测。苦碟子注射液中4种成分在3 min内完全分离,线性范围内呈良好的线性关系,加样回收率、稳定性、精密度、准确度均符合药典要求。3.苦碟子注射液中4种黄酮类成分在大鼠血浆、心肌及脑组织中的含量测定方法的建立本研究采用超高效液相色谱-三重四级杆质谱联用技术(UPLC-MS/MS)建立了同时测定苦碟子注射液中4种黄酮类成分在大鼠血浆、脑组织、心肌组织中浓度的含量测定方法。采用Waters ACQUITY BEH C18色谱柱(2.1mm×50mm,1.7μm),流动相为乙腈-水系统梯度洗脱,流速为04mL·min-1,柱温为40℃；在ESI负离子模式下,采用多反应离子监测(MRM)扫描方式进行检测。分别对基质效应、回收率、日内、日间精密度和准确度、4h室温稳定性、12h样品室稳定性、三次冻融循环、长期冻融稳定性进行考察,结果表明：4种成分完全分离,线性范围内呈良好的线性关系(r>0.99),回收率、基质效应、日内、日间精密度、准确度均满足相关规定的要求。所建立的UPLC-ESI-MS/MS方法简便、准确、灵敏度高。4.苦碟子注射液在大鼠血浆、心肌及脑组织的药代动力学研究本研究将建立的方法应用于苦碟子注射液大鼠血浆、心肌及脑组织的药代动力学研究中,利用Phoenix WinNonlin Ver.6.3软件求算药代动力学参数,表明4种黄酮类化合物在血浆中快速消除,4种黄酮类化合物的表观分布容积均较大,可能与组织有较强的结合能力,黄酮苷元类较黄酮苷类更易进入心肌及脑组织,阐明了苦碟子注射液中的4种黄酮类成分在血浆、心肌及脑组织的药代动力学特征。