潜在含硫酪氨酸酶抑制剂的合成及生物活性的研究

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酪氨酸酶是一种控制左旋酪氨酸氧化形成黑色素及其他色素的重要限速酶。它的活性中心包含一对氧化还原的活性铜离子,可以通过一系列的反应,以两种不同方式催化单酚类物质的羟基化,再进一步氧化为相应的醌,最终形成黑色素。黑色素对保护皮肤不受阳光辐射的损伤具有重要意义,同时也参与昆虫表皮的硬化及血淋巴的免疫活动。此外,酪氨酸酶也是水果储存加工过程中褐变的重要原因。酪氨酸酶在高等动物体内扮演着更复杂的角色,例如体内酪氨酸酶活性与神经退行性疾病如帕金森症等密切相关。因此,酪氨酸酶抑制剂的研究对开发新型化妆品、医药、农药及水果保鲜剂具有重要意义。  本文合成了芳基肼基烟酸腙衍生物、N-芳基-N-(5-羧甲基巯基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫脲衍生物以及2-芳基亚甲基-N,N-二(2-羟乙基)氨基硫脲衍生物三个系列共计58个新化合物。测试并评估了目标化合物对蘑菇酪氨酸酶的抑制活性,考察了其针对玉米小斑病菌的抑菌活性和对粘虫幼虫的杀虫活性。结果表明,部分N-芳基-N-(5-羧甲基巯基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫脲衍生物以及部分2-芳基亚甲基-N,N-二(2-羟乙基)氨基硫脲衍生物对蘑菇酪氨酸酶具有较好的抑制作用,其中N-三氟甲基苯基-N-(5-羧甲基巯基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫脲对蘑菇酪氨酸酶的抑制活性最好,IC50值达到5.2μM。本文中合成的部分化合物具有一定的抑菌活性,但没有显示出对粘虫的活体杀虫活性。
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