【摘 要】
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肿瘤是全球危害人类健康的最严重的疾病之一,抗肿瘤药物具有巨大的市场需求,抗肿瘤先导化合物的发现具有重要意义。极地是一个潜在、重要的微生物资源库,是产生新型生物活性物质和先导化合物的微生物潜在种源地。我们从南极不同站点采集的表层海水中分离获得了大量微生物,以人肝癌细胞BEL-7402为模型,采用MTT活性跟踪法,对获得的微生物的代谢产物进行抗肿瘤活性的筛选,结果发现菌株N11-8的发酵代谢产物的抑制
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肿瘤是全球危害人类健康的最严重的疾病之一,抗肿瘤药物具有巨大的市场需求,抗肿瘤先导化合物的发现具有重要意义。极地是一个潜在、重要的微生物资源库,是产生新型生物活性物质和先导化合物的微生物潜在种源地。我们从南极不同站点采集的表层海水中分离获得了大量微生物,以人肝癌细胞BEL-7402为模型,采用MTT活性跟踪法,对获得的微生物的代谢产物进行抗肿瘤活性的筛选,结果发现菌株N11-8的发酵代谢产物的抑制率达到68.1%。通过16S rRNA的序列分析和生理生化特征试验,初步确定了N11-8菌株为芽孢杆菌属
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目的嘌呤核苷类似物是近年来广泛被人们关注的抗代谢类抗肿瘤药物。通过置换嘌呤碱基中的部分原子或基团来改变核酸生物合成中所需碱基的结构,从而抑制肿瘤细胞的生存。本课题应用生物电子等排的原理设计合成了一系列嘌呤生物碱的类似物,期望从中筛选出生物利用度高,毒副作用低的具有抗肿瘤活性的先导化合物。方法首先,以氨基硫脲、丙酮酸为原料合成6-甲基-5-羟基-3-巯基-1,2,4-三嗪(中间体1)。所得产物经过肼
研究背景骨缺损是临床上常见的并发症,也是临床上较为棘手的问题,多由于创伤、感染及肿瘤切除后等因素所导致。骨不连引发的骨缺损多为原始创伤严重、急诊处理不当引起,若伴有骨感染时治疗会更为困难。临床上多伴有肌肉萎缩、骨质疏松、关节僵硬等并发症；其他并发症如疼痛、肢体功能障碍等不仅给患者带来了极大身体和心理上的负担,同时也给患者带来了沉重的经济负担。由于创伤后部分骨缺损的治疗效果欠佳,过去截肢常成为此类疾
利培酮(risperidone,RIS)是新一代非典型抗精神病药物,用于控制精神分裂症的阳性和阴性症状,具有使用剂量小、疗效确切、锥体外系副作用小等优点,现已在临床中作为一线抗精神病药物广泛使用。目前,RIS上市剂型有片剂、胶囊剂、口腔崩解片、滴剂等,但因其水溶性差,且肝脏首过效应显著,从而导致上述制剂服用后,在人体内生物利用度低,个体差异大,进而影响其临床疗效。人鼻腔黏膜表面积大,血管与毛细淋巴
金属有机骨架(Metal-Organic Frameworks, MOFs)是一类新型的多孔有机-无机杂化材料。相对于传统的有机或无机多孔材料,MOFs具有通过对有机配体进行长度调节等功能化修饰,实现对孔洞大小、形状进行调控等MOFs结构优点,从而成为近年来非常热门的前沿研究领域之一。MOFs在气体分离与纯化、催化、光学材料、小分子探针以及载药等诸多领域均显示了诱人的应用前景。近年来,MOFs作为
【研究背景】他汀类药物(3-hydroxy-3-methyl-glut-aryl CoA reeducates inhibitor,HMG CoA还原酶抑制剂)是动脉粥样硬化性心血管疾病一级预防和二级预防的基石。他汀通过抑制胆固醇合成的限速酶——HMG CoA还原酶——降低患者血浆低密度脂蛋白胆固醇(Low Density Lipoprotein-Cholesterol,LDL-C)浓度,有效延缓
背景：蛛网膜下腔出血(SAH)在颅内动脉瘤破裂后首先出现。这是一种全世界范围内的高致残率、高死亡率的严重疾病。SAH也可导致脑积水、脑血管痉挛、再出血等并发症,预后不佳。早期脑损伤(EBI)在SAH发生后24-72h内的神经损伤中起到重要作用,且是造成高致残率和死亡率的罪魁祸首。人们认为,EBI是SAH过程中造成脑血管痉挛和迟发性脑缺血性神经功能损害的触发因素。血脑屏障(BBB)的破坏、炎症反应、
4-苯胺喹唑啉类化合物是一类效果显著的表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂,已有多个该类药物在临床上用于肿瘤治疗。目前,针对4-苯胺喹唑啉骨架的结构修饰多集中在6,7-位和4-位苯胺取代基的改造上,而对2-位氢原子的替换尚无文献报道。本论文结合EGFR与埃罗替尼的复合物晶体结构(PDB IM17),设计并合成了6,7-二甲氧基、6,7-二(2-甲氧基乙氧基和6-丙烯酰胺基三个系列2-
胸腺法新(Thymalfasin)是通过树脂为载体,固相合成的28个氨基酸多肽化合物,具有良好的免疫调节作用,临床上主要用于免疫缺陷,病毒感染以及肿瘤的治疗,是治疗乙肝的一线药物。本论文的目的是提高和完善胸腺法新及其制剂的质量标准,为增修订其质量控制项目提供科学依据,为进一步提高该品种的安全性和质量标准的可控性探索可行的方法。胸腺法新的制备目前主要为化学合成方法,因此在合成中会引入原料,溶剂,中间
近些年来,随着我们生活水平的不断提高,健康越来越为人们所关注。在众多影响我们健康的问题当中,高血脂症已经成为人们最关注的疾病之一。而市场上针对高血脂症的治疗药物也是良莠不齐,在这些药物中,阿托伐他汀钙对于高胆固醇疾病的治疗,体现出了良好的效果。大量临床实验证明,阿托伐他汀钙不仅可以降低胆固醇,而且还可减少致死性(或非致死性)心血管事件;同时,又因其副作用较少,而成为相关患者的首选药物,其销量也稳居
19世纪40年代,抗生素的发现引起了一场革命,从此人类对于感染性疾病不再束手无策。然而,由于抗生素在医药、农业及食品工业中的广泛应用及不合理使用,引起了耐药、泛耐药,交叉耐药,甚至是超级细菌的不断出现,使得抗感染问题变的越来越严峻,也使得人类的健康及生命安全面临极大威胁。因此,开发研究新的高效,低毒,具有新的抗菌作用机制的药物迫在眉睫。抗菌肽是生物体受到外界刺激时,发生免疫应答所诱导产生的具有强烈