基于中空介孔聚多巴胺纳米球载药体系的制备及抗肿瘤研究

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聚多巴胺(polydopmaine,PDA)是一种生物相容性良好的新型材料,一种优良的光热剂,能够有效地将近红外光转化为热,在体内外能够杀灭癌细胞。PDA还可以作为载体,其表面丰富的基团能够与药物通过化学键、静电吸附、π-π堆积进行结合。但化疗药物的负载仍然依赖于PDA纳米颗粒有限的外表面,且在复杂的生理条件下容易分离。而介孔聚多巴胺(MPDA)的载药能力比传统的PDA有着显著的改善,本文在MPDA的基础上合成了具有巨大空腔的中空介孔聚多巴胺纳米球(H-MPDANSs),并对其性能和应用进行了研究,主要内容如下:1中空介孔聚多巴胺纳米球(H-MPDANSs)的制备及载药性能的研究采用三嵌段共聚物Pluronic F127和1,3,5-三甲基苯(TMB)为软模板,通过调节TMB与F127的比值,实现了从聚多巴胺纳米球(PDANSs)到中空聚多巴胺纳米球(H-PDANSs)、中空介孔聚多巴胺纳米球(H-MPDANSs)和介孔聚多巴胺纳米球(MPDANSs)的可控制备。我们使用扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)、紫外-可见光分光光度计(UV-vis)和傅里叶交换红外光谱仪(FT-IR)、比表面和孔隙分析仪(BET)等仪器设备对其进行表征,证明了H-MPDANSs的成功合成。所制备的H-MPDANSs的内径可控在50-100nm范围之间,外径在180 nm的左右。体外药物装载结果显示,所合成的-H-MPDANSs有着极高的载药量(66.6%),远高于传统的PDA球。此外,在近红外激光照射或酸性条件下,均能促进阿霉素(DOX)从H-MPDANSs@DOX的释放。综上,H-MPDANSs具有良好的生物相容性和优异的光热性能,有极大潜力应用于临床癌症治疗。2基于中空介孔聚多巴胺(H-MPDANSs)载药体系的抗肿瘤研究采用三嵌段共聚物Pluronic F127和1,3,5-三甲基苯(TMB)为软模板,通过调节DA和TMB的量,合成出具有较大空腔且壳层薄的中空介孔聚多巴胺球(H-MPDANSs),并进行PEG化修饰增加纳米球的水溶性。油溶性模板TMB与F127能够将非水溶性抗癌药物PTX装载在空腔中,并通过H-MPDANSs外部的介孔通道和表面静电吸附装载DOX,形成PTX@H-MPDA@DOX-PEG纳米复合颗粒。然后利用UV-vis、FT-IR和马尔文激光粒度仪(Zeta)等证明DOX和PTX的成功负载。体外载药和释药研究显示,在肿瘤的酸性微环境中,PTX@H-MPDA@DOX-PEG中的DOX和PTX的释放增加。体外细胞毒性检测结果显示,即使高浓度的H-MPDANSs对HL-7702、Hep G2和Hela细胞依然无明显毒性,体现出材料优异的生物相容性。而复合材料PTX@H-MPDA@DOX-PEG表现出良好的抑制肿瘤细胞活性的结果。PTX@H-MPDA@DOX-PEG纳米体系不仅具有良好的水溶性,且能够将化疗和热疗有效的结合大大提高了药物的疗效,对肿瘤治疗有着良好效果。
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