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目的:超微粉碎技术是近年来迅速发展起来的一项高新技术,在中药生产上正逐步得到应用,并已显露出其特有的优势。本项目以中兽医经典名方黄连解毒汤为对象,研究该技术对黄连解毒汤组织形态、溶出特性和抑菌效果等方面的影响,为该技术在中药制剂领域中的应用提供科学依据。 方法:对黄连解毒汤复方生药及方中黄连、黄柏、黄芩、栀子等各味生药采用超微粉碎技术和普通粉碎技术制成的粉末进行以下研究:1.应用光镜和扫描电子显微镜对两种粉末进行组织形态学对比;2.应用薄层色谱和高效液相色谱对黄连解毒汤复方超细微粉的溶出特性进行定性和定量研究;3.应用体外抑菌实验对黄连解毒汤复方超细微粉进行药效学初步研究。 结果:1.LM观察和SEM观察可知,黄连解毒汤复方生药及方中黄连、黄柏、黄芩、栀子等各味生药经普通粉碎后,粉末中组织块清晰可见,且形状不规则;而经超微粉碎后粒度变小,且颗粒大小均匀,颗粒的球性度提高。对于黄连解毒汤复方,普通粉碎的粉末仍可见原药材的形貌,而经超微粉碎后,已很难观察到原药材形貌,其混合的均匀度(均质化)显著提高。此外,采用两种粉碎方式得到的粉末在相同放大倍数(×750)下其细胞特征也有很大的不同:细粉在SEM下能明显观察到大批细胞壁完整的细胞群,偶见个别细胞的细胞壁破裂;而超细微粉在SEM下看到的大多是细胞碎片,仅能观察到极个别完整的细胞存在。2.定性实验表明,黄连解毒汤复方超细微粉薄层色谱有明显改变,简化提取工艺不影响其色谱图。定量实验表明,超声提取后,黄芩、栀子中的有效成分含量超细微粉比细粉分别提高34.36%和50.96%,黄连解毒汤复方中的小檗碱、黄芩甙和栀子甙的含量超细微粉比细粉分别提高37.07%、32.53%和26.66%。而在简化提取方法(开水冲搅)下黄连解毒汤复方中黄芩甙和栀子甙含量超细微粉比细粉分别提高51.15%和45.50%;粉体HPLC图谱显示,细粉和超细微粉在相同的保留时间有相同的吸收峰,只是峰值有差别。3.体外抑菌实验结果表明,对两种粉末利用传统的提取方法进行抑菌圈大小比较,两者无显著差异;但对两种粉末进行简化提取(开水冲搅)后比较,却发现抑菌圈大小存福建堆林大学硕士学位伦文在着极显著的差异(p<0 .01)。结论:黄连解毒汤复方生药及方中黄连、黄柏、黄答、桅子等各味生药经超微粉碎后,粉末粒度更加细微均匀,复方药材的均匀度提高;绝大多数细胞破壁,有效成分溶出特性改变,提取工艺可大大简化;有效成分溶出量大幅度增加,抑菌效果提高。