藤黄酸（Gambogic acid,GA）是传统中药藤黄（Garcinia cambogia）的主要活性成分之一,近年来研究发现藤黄酸可通过多种机制发挥抗肿瘤作用,对正常动物的造血系统和免疫功能没有明显影响,动物耐受性好,但是藤黄酸的水溶性差（仅为10μg/m L）,血管刺激性强,体内半衰期短,易消除,限制了它的临床应用。将药物制备成纳米混悬液可改善药物的水溶性,改善其体内分布,降低毒副作用,提高药物治疗功效。此外,可以在药物纳米结晶的表面进行修饰,增强药物靶向作用。因此,将藤黄酸制备成表面修饰的纳米混悬液可有效改善其性质,促进藤黄酸应用于临床应用。本文首先合成了表面修饰材料二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺（Mal-PEG-DSPE）,以氨基-聚乙二醇-羧基（NH2-PEG-COOH）为原料,采用两次碳二亚胺缩合反应合成Mal-PEG-DSPE,产率约为43.1%,通过核磁共振氢谱计算其纯度为83.4%,并通过核磁共振氢谱（~1HNMR）、傅里叶红外光谱（FTIR）对其进行表征,在核磁共振氢谱中,特征峰δ6.69 ppm（2 H,m,-CH=CH-）和δ5.16 ppm（1 H,m,CH）,结合FTIR中1710.83 cm-1处为马来酰亚胺上的双键的峰,确证了Mal-PEG-DSPE的合成。此外,通过凝胶电泳实验验证了合成的Mal-PEG-DSPE的质量,结果表明其质量与进口的Mal-PEG-DSPE基本一致。通过反溶剂法制备藤黄酸纳米混悬液（GA-NS）,并通过单因素实验对GA-NS的处方组成及制备工艺进行了筛选,结果为:药物浓度0.4 mg/m L,乙醇作为有机相,稳定剂为泊洛沙姆407（P 407）,P 407与药物的质量比5:1,有机相与水相的体积比为1:20,有机相注入速度为4 m L/min,混合时间为5 min,搅拌速度为500 rpm/min,不进行超声处理。用合成的Mal-PEG-DSPE对制备的GA-NS进行表面修饰,制备表面修饰的藤黄酸纳米混悬液（MPD-GA-NS）,方法与GA-NS相似,只在制备有机相时多加入合成的Mal-PEG-DSPE,并对加入的Mal-PEG-DSPE的量进行筛选,结果表明加入Mal-PEG-DSPE的量为0.03 mg时,其具备最大的连接效率,约为26.0%。通过巯基与双键的反应可将c RGD修饰在MPD-GA-NS的表面,制备得到表面靶向修饰的藤黄酸纳米混悬液（c RGD-MPD-GA-NS）。对GA-NS、MPD-GA-NS和c RGD-MPD-GA-NS进行物理表征和体外评价。三者粒径分别为（148.3±5.9）nm、（143.0±0.3）nm、（145.0±0.9）nm,PDI均在0.1以下,粒径分散均匀,Zeta电位值（ZP）分别为（-34.8±1.2）m V、（-44.6±5.7）m V、（-34.5±1.2）m V,对三种纳米混悬液的稳定性进行考察,结果表明在4℃保存下一个月内纳米混悬液的粒径有所增大,可以通过冻干保存避免粒径增大。扫描电镜（SEM）结果表明三种纳米混悬液均呈现无规则块状。X射线衍射（XRD）结果表明纳米混悬液均为无定型状。对c RGD-MPD-GA-NS进行了FTIR表征,其FTIR谱图与藤黄酸的谱图相似,其中1710.83 cm-1为Mal-PEG-DSPE双键的峰,但是无c RGD的特征峰,可能是由于连接c RGD的量较少,特征峰被GA掩盖所致。此外还考察了GA溶液、GA-NS、MPD-GA-NS、c RGD-MPD-GA-NS的释放情况,结果表明,72 h后GA溶液、GA-NS、MPD-GA-NS、c RGD-MPD-GA-NS的累计释放量分别为92.4%、41.2%、40.8%、34.1%,GA-NS、MPD-GA-NS、c RGD-MPD-GA-NS的释放量较GA溶液减少,且释放量逐渐减少,说明将藤黄酸制备成纳米混悬液可以产生缓释作用,其对藤黄酸纳米混悬液进行表面修饰能够增强缓释作用。