重组抗CD20单克隆抗体工程细胞珠的构建

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恶性淋巴瘤是淋巴结和结外部位淋巴组织的免疫细胞肿瘤,来源于淋巴细胞或组织细胞的恶变,其中非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin′s lymphoma,NHL)较难治愈。经过放化疗目前该病的治愈率仅有25%,因此对于治疗复发性、顽固性低度或滤泡性非霍奇金淋巴瘤的治疗急需新的治疗方案。在治疗B细胞淋巴瘤时,CD20分子是理想的靶抗原,表达于95%以上正常或恶化的B细胞表面。它起始表达于前B淋巴细胞(pre-B)阶段,到B细胞终端分化成浆细胞前结束,一直被认为是B系细胞表面特有的标识。抗CD20单抗与B细胞上的CD20结合,并引发B细胞溶解的免疫反应,细胞溶解的可能机制包括补体依赖的细胞毒作用(CDC)和抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用(ADCC)[2]。使用针对B细胞淋巴瘤抗原CD20分子的单克隆抗体是治疗非霍奇金淋巴瘤的重要方案。经过全球的多中心临床试验证实具有明显提高肿瘤患者生存率、显著提高患者生命质量、延长生命周期的疗效,与目前国际上采用的标准肿瘤治疗药物比较,具有毒副反应小的特点。迄今为止全球至少50万非霍奇金淋巴瘤患者接受了抗CD20单克隆抗体的治疗,而作为全球最成功的抗体药物之一,由罗氏公司生产的用于治疗非霍奇金淋巴瘤的利妥昔单抗注射液(中国进口注册商品名“美罗华”)[[I]],在2011年的全球销量达到约60亿美元,由此可见,开发此类药物将会为肿瘤患者带来极大的益处,并会为开发此类药物的生物技术公司带来巨大的的经济和社会收益,具有广阔的市场前景。本项目旨在构建一种工程细胞珠,使其表达的活性成分即:重组抗CD20单克隆抗体具有与利妥昔单抗相同的氨基酸序列。根据文献资料参照美罗华合成了包含信号肽在内的重组抗CD20单克隆抗体的轻链和重链基因片段,并将其分别插入到p REA202哺乳动物细胞表达载体中,构建表达抗体轻链和重链的载体p REA202/REA202L和p REA202/REA202H。将构建的表达抗体轻链和重链的载体经脂质体共转染CHO-DG44细胞,经G418抗性筛选阳性克隆,再通过ELISA筛选高表达抗体的的克隆,之后用MTX逐步加压筛选、克隆,最终获得一株高表达抗体的细胞株CHO-REA202。对该工程细胞株的初步鉴定表明,表达产物为完整的抗CD20单抗,抗体表达能力可以达到20至23PCD(pg/cell/day)。以该细胞株建立细胞库,工作细胞库细胞复苏后,进行连续传代培养,考察工程细胞的稳定性。根据研究结果,将种子细胞培养阶段传一次作为一代,生产培养阶段每培养48小时作为一代。细胞传代试验共传代60代,分别取传代0、10、20、40、60代的细胞进行各项考察。结果表明在CHO-REA202的传代过程中:REA202蛋白轻重链基因的DNA序列未发上改变;REA202蛋白轻重链基因的拷贝数水平未发生明显改变;细胞的生长特性、倍增时间和形态未发生明显改变;REA202蛋白的表达水平未发生明显改变。该结果表明工程细胞CHO-REA202具有良好的传代稳定性,符合《中国药典》中对于细胞的传代稳定性的要求。
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