【摘 要】
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喜树碱衍生物是一种以抑制拓扑异构酶Ⅰ(topoⅠ)为作用靶的高效抗癌药物。其中10—羟基喜树碱(HCPT)因为比另一种天然生物碱—喜树碱的抗肿瘤效果好，且毒性较低，因此越来越受到
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喜树碱衍生物是一种以抑制拓扑异构酶Ⅰ(topoⅠ)为作用靶的高效抗癌药物。其中10—羟基喜树碱(HCPT)因为比另一种天然生物碱—喜树碱的抗肿瘤效果好，且毒性较低，因此越来越受到人们的重视，日益成为喜树碱类衍生物研究的重要中间体。但是HCPT的水溶性极差，一般将其制成水溶性钠盐用于临床。但由于其钠盐水溶液会导致其五环结构中的E环内酯水解，使得90％以上的药物失效。增大剂量的使用导致毒副作用增强。因此，对HCPT进行局部修饰，有效提高其水溶性，克服其转运过程中的失效问题，具有重要意义。 本论文首次提出对HCPT的10位羟基进行磷酰化和糖苷化的改造，引入水溶性基团磷酰基和葡萄糖苷，得到了水溶性好的两种喜树碱衍生物。 本论文以HCPT为原料，吡啶为溶剂，以三氯氧磷为磷酰化试剂，乙醇为亲核试剂，经过磷酰化、酯化、水解三步反应，首次合成了内酯结构不变的HCPT磷酸二酯衍生物。通过正交实验综合考虑各因素对反应的影响，确定了较佳的工艺条件，总收率为30.0％。 本论文以五乙酰葡萄糖经溴化后与HCPT糖苷化反应，再经脱乙酰基保护后，首次合成出了内酯结构不变的HCPT葡萄糖衍生物。优化合成的
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