【摘 要】
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吡啶并苯并二氮(Pyridobenzodiazepine)是一类被确定为特权结构的化合物,具有广泛的药理活性。目前所采用的合成方法一般是先形成内酰胺环,建立吡啶并苯并二氮酮骨架,然
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吡啶并苯并二氮(Pyridobenzodiazepine)是一类被确定为特权结构的化合物,具有广泛的药理活性。目前所采用的合成方法一般是先形成内酰胺环,建立吡啶并苯并二氮酮骨架,然后在酮羰基的位置上引入取代基,形成C6位连有取代基的吡啶并苯并二氮类化合物。本文在系统总结苯并二氮环系构建工作的基础上,开发了使用“一锅煮”的Bischler-Napeiralski关环反应,以吡啶二胺与羧酸及其衍生物为原料,构建多取代吡啶并苯并二氮骨架的新方法,并成功构建了一个具有46个化合物的吡啶并苯并二氮代表库,并提出了可能的反应机理。
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