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苯并咪唑、喹唑啉类化合物具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗菌等。近年来以苯并咪唑和喹唑啉为母核结构,利用拼合原理引入其他活性片段,合成了许多具有抗肿瘤活性的化合物,为研究抗肿瘤化合物作下基础。本论文利用拼合原理分别合成了新型苯并咪唑类衍生物和新型喹唑类啉衍生物2个大系列化合物,并对其进行了生物活性评价,具体研究如下:1.对苯并咪唑类化合物和喹唑啉类化合物进行了综述。2.本文利用拼合原理分别合成了31个含有3,4,5-三甲氧基苯基片段的新型苯并咪唑类衍生物和32个含有3,4,5-三甲氧基苯基片段的新型喹唑啉类衍生物,并对他们进行NMR,HR-MS结构表征确认,共计63个化合物且均未被报道。3.利用MTT法对所合成的2个大系列化合物对MGC-803细胞、PC-3细胞、MCF-7细胞的体外抗肿瘤活性。从MTT结果得出新型苯并咪唑类衍生物系列中化合物A-5对MGC-803、PC-3、MCF-7这3种细胞的IC50值分别为3.56±0.49μΜ、3.34±0.09μΜ、5.40±0.51μΜ,均优于阳性对照药氟尿嘧啶（5-Fu）;新型喹唑啉类衍生物系列中化合C-9对MGC-803、PC-3、MCF-7这3种细胞的IC50值分别为2.24±0.19μΜ、1.24±0.13μΜ、1.34±0.24μΜ,均优于阳性对照药氟尿嘧啶（5-Fu）。4.化合物A-5和C-9对PC-3细胞的抑制作用更强。以化合物A-5和C-9为两个大系列的代表,进一步研究了这2个化合物对PC-3细胞的相关生物活性机制。生长曲线和克隆实验结果显示:这两个化合物均可以抑制PC-3细胞的增殖,并且具有浓度-时间依赖性。化合物A-5和C-9对PC-3细胞的周期和凋亡结果显示:化合物A-5浓度为2μmol/L时能够明显地把PC-3细胞阻滞在G2/M期,当A-5浓度为4μmol/L时明显地诱导PC-3细胞凋亡;化合物C-9浓度为2μmol/L时能够明显地把PC-3细胞阻滞在G2/M期并且明显地诱导PC-3细胞凋亡。综上研究工作,共合成31个新型苯并咪唑类目标化合物,32个新型喹唑啉类目标化合物,共63个化合物。对合成的两个大系列进行了体外抗肿瘤活性评价,筛选出化合物A-5和C-9具广谱抗肿瘤活性,并且在进一步的机制研究中发现它们对PC-3细胞的增殖有良好的抑制作用。