甘草是世界上最流行的草药之一,具有多种药理活性,尤其在抗病毒方面疗效显著。甘草中的主要活性成分为三萜类和黄酮类,由于甘草中化合物结构多种多样,代谢途径复杂,代谢产物较多,所以对甘草单味药和其复方药肠吸收方面的研究难度大耗时长。Caco-2细胞模型能快速简便获得大量有价值的信息,比动物实验省时且经济,是目前用于药物开发早期的快速筛选和大规模评价药物吸收的体外试验的重要方法。由于目前未见有对甘草中主要三萜类和黄酮类化合物的体外肠吸收的系统研究。基于此,本文对甘草中主要三萜类和黄酮类化合物以及甘草酸衍生物单葡萄糖醛酸甘草次酸等10个化合物进行了体外Caco-2细胞模型模拟肠吸收研究,并探讨了吸收机制和构效关系。同时对甘草主要三萜类和葡萄糖醛酸6个化合物进行了抗单纯疱疹病毒2型和乙型肝炎病毒的活性筛选和构效分析,为甘草进一步新药设计与开发和安全用药提供理论依据。主要研究结果如下:（1）完成了Caco-2细胞模型的建立,并对其完整性和转运能力进行了验证。（2）基于Caco-2细胞模型,对于甘草中一些主要的药效成分三萜类化合物肠吸收进行了系统的研究。发现三萜类化合物中甘草酸为极难吸收的化合物,甘草次酸为吸收良好的化合物,而甘草酸的衍生物单葡萄糖醛酸甘草次酸的吸收介于两者之间,为吸收中等的化合物。甘草酸和单葡萄糖醛酸甘草次酸在Caco-2单层细胞模型中的吸收机制主要是被动扩散。此外这两个化合物无细胞蓄积情况,原形化合物的总回收率在正常范围内,其在转运过程中基本没有发生代谢、转化、损失或吸附在细胞上。时间动力学和吸收与浓度关系研究结果进一步验证两者在双向透过肠壁细胞的过程不存在载体介导,是依靠浓度差驱动的被动扩散透过细胞的。（3）对于甘草中另一大类药效成分黄酮类化合物中,芹糖甘草苷和芹糖异甘草苷为极难吸收的化合物,甘草素、甘草查尔酮B、甘草查尔酮C和刺甘草查尔酮为吸收良好的化合物,甘草查尔酮A为吸收中等的化合物。可被吸收的化合物在Caco-2单层细胞模型中的吸收机制主要是被动扩散。时间动力学和吸收与浓度关系研究结果进一步验证这些化合物在双向透过肠壁细胞的过程不存在载体介导,是依靠浓度差驱动的被动扩散透过细胞的。此外转运过程中的细胞蓄积和原形化合物的总回收率结果显示除甘草查尔酮A外其他化合物无细胞蓄积情况,原形化合物的总回收率在正常范围内,说明这些受试化合物在转运过程中基本没有发生代谢、转化、损失或吸附在细胞上。但是甘草查尔酮A在细胞中的蓄积却很明显,从而影响了其在Caco-2单层细胞中的吸收能力。（3）通过对甘草酸、单葡萄糖醛酸甘草次酸、甘草次酸、甘草皂苷G₂、甘草皂苷H₂和葡萄糖醛酸对于单纯疱疹病毒2型和乙型肝炎病毒的抑制活性初筛,发现单葡萄糖醛酸甘草次酸、甘草次酸和葡萄糖醛酸对单纯疱疹病毒2型有微弱的抑制活性。6种化合物对乙型肝炎病毒都没有明显的抑制活性。