目的：壳聚糖(CTS)具有独特的生物活性和特殊的物理化学性质，可应用在医药、食品、纺织、造纸、化妆品、生物技术、环境工程和农业等领域。CTS分子链状结构中富含羟基和氨基，极易形成分子内的氢键和链与链之间的氢键，降低了CTS与溶剂分子的作用力，使其既不溶于水，又不溶于一般的有机溶剂，极大程度地限制了它的广泛应用。因此选择结构适宜的小分子化合物对其进行修饰、改变CTS的溶解度是十分必要的。水杨酸(SA)是一种疗效确切的非甾体抗炎药，具有明显的杀菌防腐和消炎镇痛作用。但是SA对粘膜的刺激性较强，只能外用或者以盐的形式及衍生物的形式使用。CTS携带较多的活性氨基和羟基，比较适合用作药物的载体。SA具有芳基羧酸的结构，容易进行化学修饰。若将SA键合到CTS母体上，制备成CTS携带的高分子水杨酸(CTS-g-SA)，极有可能改善CTS的理化性质，还可能凭借CTS的生理活性掩盖或减轻水杨酸的副作用；再者CTS的药理活性与SA协同、互补，两者的接枝，有望提高水杨酸在某个方面的药效，降低水杨酸的副作用。基于此，本课题制备了不同连接率的壳聚糖-g-水杨酸，研究了它们的理化性质和药效学的协同、互补作用。 方法：本研究采用乙酰水杨酰氯分步合成法和水杨酸一步合成法两种合成方法，从原料成本、合成难易、环境污染程度等因素考察了这两种合成路线的优劣；以反应温度、反应时间、物料配比三个因素为指标，对一步合成法的实验条件进行了优化，确定了不同连接率合成物的制备工艺。利用以下三种方法测定合成物的连接率：①利用酸碱滴定法测定反应中剩余的水杨酸，计算出反应上的水杨酸，推算出连接率；②根据反应前后产物重量的增加，求得CTS-g-SA中SA的质量百分数；③利用紫外分光光度法测定水解液中水杨酸量，计算出连接率。利用三氯化铁实验、异羟肟酸铁实验和薄层层析分别对合成物进行定性鉴别。利用红外、紫外、核磁和热分析等技术手段对合成物的结构进行确证。并对CTS-g-SA、CTS在水中的溶解能力进行了比较性研究。在此基础上，将合成物与硫酸锌、硝酸铅反应制备了系列过渡金属配合物，利用EDTA络合滴定法考察了合成物对锌、铅金属离子的吸附量，并对它们可能的配位基团、配位方式进行了推测。以复方地塞米松为阳性对照药，采用小鼠耳廓肿胀法，对合成物外用时的抗炎药效学进行了研究；以另一临床疗效优、副作用小的非甾体抗炎药——阿司匹林为阳性对照药，采用小鼠耳廓肿胀法，对合成物内服时的抗炎药效学进行了研究；以阿司匹林为阳性对照药，采用酒石酸锑钾刺激小鼠扭体法及热板热刺激小鼠舔足法，对合成物的镇痛作用进行了研究；以阿司匹林为对照药，采用大鼠长期大剂量灌胃的方法，对合成物与阿司匹林造成的胃损伤进行了比较性研究。结果：水杨酸一步合成法工艺简单、成本较低、对环境无污染，由此确定为制备壳聚糖-g-水杨酸的首选方法；通过核磁共振氢谱、红外光谱和热重分析等对其结构进行了表征；用此合成法合成了多种连接率的CTS-g-SA，利用酸碱滴定法、紫外分光光度法等三种方法测定出合成物的连接率数值基本一致，结合实验条件，选择简易、快速、准确的酸碱滴定法为合成物连接率的首选测定方法；在优化的工艺路线下，合成物的连接率最高可达75％；CTS-g-SA在水中的溶解能力较CTS、SA在水中的溶解能力有很大程度提高，且溶解度随连接率的增加而增加，溶解度的改善有望扩大CTS、SA的应用面。CTS-g-SA对金属离子表现出较好的选择性吸附作用，例如：与CTS对金属离子的吸附作用相比较，合成物对Zn<2+>离子的吸附能力显著性降低，对pb<2+>离子的吸附能力与接枝率大小有关。对金属离子选择性的提高，提示CTS-g-SA有望成为某种重金属离子的高效解毒剂、排毒剂和吸附剂。在抗炎、镇痛药效学方面，合成物各剂量组与生理盐水相比具有显著性意义，在外用抗炎方面合成物组优于阳性对照组，在镇痛方面阳性对照组稍优于合成物组；在对胃的损伤方面，病理切片显示： CTS-g-SA对胃黏膜的刺激性明显小于阿司匹林对胃黏膜的刺激性，说明水杨酸经壳聚糖改造修饰后，对胃的损伤程度大大降低，具有药效学上的协同、互补作用。 结论：采用一步合成法制备不同连接率的CTS-g-sA，工艺简单，对环境无污染，符合环境友好策略：改造后修饰物在水中的溶解度显著增加，提高了CTS衍生物的实用价值；CTS-g-SA对金属离子的吸附选择性较CTS有明显提高，有望成为重金属离子的解毒剂、排毒剂和吸附剂；改造修饰后的水杨酸，其抗炎镇痛的药效与阳性对照组基本无差异，且对胃粘膜的刺激性大大降低，这为水杨酸新的药用形式及深层次研究开发提供了科学依据。CTS-g-SA在药效学上具有CTS、SA的协同和互补作用，为其他芳基羧酸类药物的修饰改造提供了新思路。