传统的中药剂型(丹﹑丸﹑散﹑膏),历史悠久,为后世广为应用,但也存在诸多不足,尤其不能适应中药现代化要求,使中药无法走向世界医药主流市场。中药剂型的现代化与质量的标准化研究是保障中成药质量的根本,也是真正实现中药现代化的必由之路。鉴于此,本项目以小金丸为研究对象,在制剂工艺与质量标准两方面进行了有益的尝试。小金丸收载于《中国药典》2005版一部,由枫香脂、制草乌、木鳖子、地龙、五灵脂、乳香、没药、当归、麝香和香墨十味药材组成。具有散结消肿,化淤止痛功效。用于痰气凝滞所致的瘰疬、瘿瘤、乳岩、乳癖,症见肌肤或肌肤下肿块一处或数处,推之能动,或骨及骨关节肿大、皮色不变、肿硬作痛。目的:研制小金丸软胶囊。制订小金丸软胶囊的制剂工艺,建立小金丸软胶囊的质量标准。考察制剂的稳定性。方法:(1)以软胶囊内容物的沉降比和流动性作为内容物稳定性指标,通过正交试验优选软胶囊内容物中辅料的最佳配方。(2)采用薄层色谱法对制剂处方中当归、地龙、乳香、没药、木鳖子、人工麝香进行定性鉴别,对制剂中乌头碱作限量检查。采用HPLC法对制剂中的阿魏酸进行含量测定。(3)按《中国药典》2005年版一部附录胶囊剂项下的有关规定,对制剂的装量差异和崩解时限进行检查。(4)参照“中药新药稳定性试验要求”中胶囊剂的稳定性考核项目,对软胶囊成品作初步稳定性考察。结果:通过处方筛选,确定药材粉与大豆油1.12:1配比,蜂蜡、吐温-80、硬脂酸分别占内容物的4%、1.5%、1%的比例下,制成的内容物流动性好,混悬液稳定性较高。定性鉴别中,供试品色谱在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点或荧光斑点;阴性对照品在与对照药材色谱相应的位置上,不显任何颜色的斑点,方法具有专属性。乌头碱限量检查结果显示,试制的样品中乌头碱在限量范围内。含量测定中,阿魏酸浓度在3～18μg.ml-1范围内与其峰面积积分值之间线性关系良好,Y=100708.7X+24,r=0.9991 (n=5);平均回收率为100.6%,RSD=1.86%;精密度良好(RSD=0.55%);重复性良好(RSD=1.41%)。应用此方法对5批小金丸软胶囊进行含量测定,根据测定结果,小金丸软胶囊每粒含当归的量以阿魏酸计,不得少于6.0μg。三批样品的制剂检查项目进行检查,结果显示,性状:棕褐色;装量差异<±10%;崩解时限<1h;符合中国药典2005年版一部制剂通则项下的要求。三批样品初步稳定性考察,结果室温下3个月内基本稳定。结论:小金丸软胶囊制剂工艺研究国内尚未见相关报道。通过制剂工艺的研究,为小金丸软胶囊提供了合理的工艺参数;所建立的质量标准可以控制制剂质量,研制的样品质量稳定。本研究达到了课题预期目的。