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目的1.探讨天然药物分子紫苏醇、百里酚、双氢青蒿素和传统抗肿瘤药物阿霉素、吉西他滨对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌SMMC-7721细胞、人胃癌MGC-803细胞和人前列腺癌PC-3细胞的增殖抑制作用,以及紫苏醇、百里酚和双氢青蒿素分别与阿霉素和吉西他滨联用后对上述四株癌细胞的抑制作用。2.制备基于羧基化水溶性柱[5]芳烃和紫苏醇、百里酚以及双氢青蒿素前药的超分子纳米载药体系用于传统抗癌药物递送。3.制备基于羧基化水溶性柱[5]芳烃和DCM荧光探针的具有近红外发射功能的自组装超分子纳米体系用于实时监测抗癌药物的释放。方法1.采用MTT法测定紫苏醇、百里酚、双氢青蒿素、阿霉素和吉西他滨单独应用对MGC-803细胞、SMMC-7721细胞、MCF-7细胞和PC-3细胞的细胞毒性,再测定上述三种天然药物分别与阿霉素和吉西他滨联用的细胞毒性。2.设计合成羧基化水溶性[5]芳烃(Water-soluble Pillar[5]arene,WP5)主体分子和紫苏醇客体分子(G1)、百里酚客体分子(G2)以及双氢青蒿素客体分子(G3),基于主客体化学构建超分子纳米体系。通过核磁和质谱对主客体的结构进行表征,通过紫外分光光谱法测定主客体的最佳络合比例和最佳摩尔比,通过粒径仪测定超分子纳米体系的粒径。3.构建基于WP5和近红外荧光探针(G4)的超分子纳米体系。通过核磁和质谱对合成的化合物进行表征。结果1.紫苏醇、百里酚和双氢青蒿素对MGC-803细胞、SMMC-7721细胞、MCF-7细胞和PC-3细胞均有一定的抑制活性,三者分别与阿霉素和吉西他滨联用后表现出协同抗癌作用。2.合成了主体分子WP5和客体分子G1,主客体以最佳络合比例1:1络合后自组装成粒径为225 nm的超分子纳米体系,临界聚集浓度33.1 μM;合成了 WP5和客体分子G2,主客体最佳络合比例为1:1,临界聚集浓度30.6 μM,自组装后的纳米体系粒径为245 nm;设计了基于WP5和G3的超分子纳米体系,完成了中间化合物DHA-SS的合成,通过核磁表征了结构。3.设计了基于WP5和G4的超分子纳米体系,完成了 5个化合物4-1～4-5的合成,通过核磁和质谱表征了结构。结论1.紫苏醇、百里酚、双氢青蒿素作为传统天然药物分子,对MGC-803细胞、SMMC-7721细胞、MCF-7细胞和PC-3细胞均表现出不同程度的增殖抑制作用,三者在抗肿瘤活性方面均表现出时间-浓度依赖性,其中双氢青蒿素和紫苏醇抗肿瘤效果比百里酚明显,三者分别与阿霉素和吉西他滨联用可增强后者的抗肿瘤活性。2.WP5与G1、WP5与G2均能以1:1络合后在水中自组装成超分子纳米体系。