卵巢癌是女性常见的肿瘤之一,极大地危害了女性的健康,目前治疗手段不甚理想,因此设计一种能将药物靶向于卵巢癌细胞的给药系统更具有实际意义。 靶向给药系统(Targeting drug delivery system)是药剂学研究的热门领域。经过长期研究,人们对靶向给药系统的靶向机理、特性、体内分布和代谢规律都有了较清楚的认识。但是,有关抗癌药物靶向给药系统的研究,大多以靶向至肿瘤所在组织器官为目的,如何使更多的药物达到肿瘤部位后进入肿瘤细胞,减少对肿瘤所在器官的毒性,真正达到肿瘤细胞靶向给药的目的,是近几年靶向给药系统的研究重点。 受体和其配体的结合具有特异性、选择性、饱和性、亲合力强和生物效应明显等特点。利用配体为药物或放射性核素的载体,通过受体介导作用,增加药物在病灶局部的浓度、提高疗效,降低毒副作用,达到靶向治疗目的,是目前研究最活跃的前沿领域之一。 随着对细胞膜表面叶酸受体(一种被磷脂酰肌醇锚在细胞膜上的叶酸结合蛋白,可通过特异性磷脂酶C或D将其切除)认识的逐步深入,发现在多种肿瘤细胞(如卵巢癌、结肠直肠癌、乳腺癌、肺癌和肾细胞癌等)膜表面上的叶酸受体活性和数量显著高于一般正常细胞,为叶酸介导药物靶向肿瘤细胞的研究奠定了基础。 白蛋白具有可生物降解及无毒无免疫原性的特点,是一种常用的靶向载体材料。以有机溶剂对白蛋白去溶剂化再进行交联固化是制备白蛋白纳米粒的一种常用的方法。白蛋白分子中赖氨酸数目众多(约占残基