新型三唑(酮)醇类化合物的合成及生物活性研究

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利用中间体1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮的亲核取代反应和硼氢化钾还原合成了17个目标化合物1-芳胺取代-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-戊-3-醇A,反应条件温和,产率较高,所有化合物均经元素分析和<1>HNMR确证,部分化合物经过IR、MS确认.(公式略)利用中间体1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮和苄胺的亲核取代反应合成了5个目标化合物1-苄胺取代-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮B<,1>,通过硼氢化钾在碱性条件下对B<,1>进行还原,合成了5个目标化合物1-苄胺取代-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-戊-3-醇B<,2>,所有化合物均经元素分析和<1>HNMR确证,部分化合物经过IR、MS确认.(公式略)醇式产物A和B<,2>均为一对不等量的非对映异构体混合物,采用分子力学方法计算得到其最低能量优势构象,该构象与<1>HNMR分析结果相吻合.生测结果表明化合物A具有较好的杀菌活性和植物生长调节活性.B<,2>系列化合物具有一定的抑菌活性.
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