【摘 要】
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嗓尾琵琶甲(Blaps rynehopetera Fairmaire)是一种民间常用的药用昆虫,在彝族长期作为一种传统用药,具有消炎、灭菌以及消除肿块等作用。此外,在民间用药偏方中,有吞噬活体喙尾琵琶甲作为肿瘤治疗的方法。在全球范围内,恶性肿瘤是非常严重的公共卫生问题。文献报道以及我们前期研究均表明喙尾琵琶甲具有抗肿瘤活性,作用的肿瘤细胞包括AGS(人胃癌细胞)、Coca-2(人结肠腺癌细胞)、H
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嗓尾琵琶甲(Blaps rynehopetera Fairmaire)是一种民间常用的药用昆虫,在彝族长期作为一种传统用药,具有消炎、灭菌以及消除肿块等作用。此外,在民间用药偏方中,有吞噬活体喙尾琵琶甲作为肿瘤治疗的方法。在全球范围内,恶性肿瘤是非常严重的公共卫生问题。文献报道以及我们前期研究均表明喙尾琵琶甲具有抗肿瘤活性,作用的肿瘤细胞包括AGS(人胃癌细胞)、Coca-2(人结肠腺癌细胞)、HepG2(人肝癌细胞)和U251(人胶质瘤细胞)等,但是却少见其抗肿瘤活性化合物的报道。本实验用95%的酒精对喙尾琵琶甲进行活虫的浸泡提取,分别利用了石油醚、乙酸乙酯、正丁醇对喙尾琵琶甲酒精浸提的浓缩液进行萃取然后浓缩,将得到的三个馏分的萃取物,分别对SKBR3(人乳腺腺癌细胞)、MD-A-MB-231(人乳腺癌细胞)、ASPC1(人胰腺癌细胞)以及PC3(人前列腺癌细胞)肿瘤细胞进行抗肿瘤活性测试,结果表明喙尾琵琶甲中存在抗肿瘤活性的化合物,并且都存在于乙酸乙酯萃取相。当乙酸乙酯萃取相测试浓度为5 μg/mL时,SKBR3肿瘤细胞增殖量为42%,MD-A-MB-231肿瘤细胞增殖量为68%,ASPC1 肿瘤细胞增殖量为53%,PC3肿瘤细胞增殖量为98%;当乙酸乙酯萃取相测试浓度为25 μg/mL时,测试的所有肿瘤细胞增殖量基本为零。从具有抗肿瘤活性的乙酸乙酯萃取相分离纯化得到14个化合物,通过光谱分析方法,目前鉴定出9个化合物的结构,分别是:hydroquinone(1)、2-methyl-1,4-benzenediol(2)、2-ethyl-1,4-benzenediol(3)、17-methyl-5-octadecenoic acid(5)、(E)-(E)-undec-4-en-l-yl tridec-5-enoate(6)、cholesterol(7)、2-(2-hydroxyethyl)benzene-1,4-diol(9)、1-(3,4-dihydroxyphenyl)isochroman-6,7-diol(10)和2,5-dihydroxyphenethyl 2-hydroxypropanoate(11)。化合物 11 是首次从喙尾琵琶甲中分离出来。化合物1、2、3、9、10和11对于肿瘤细胞MD-A-MB-231有抑制活性,其中化合物1、2和3抗肿瘤细胞MD-A-MB-231活性的半抑制浓度IC50值分别是:69.86 μg/mL、6.76 μg/mL、2.64 μg/mL;化合物9、10和 11 抗肿瘤细胞MD-A-MB-231活性的半抑制浓度IC50>40 μM。从喙尾琵琶甲中分离得到的有抗肿瘤活性的化合物均为酚类衍生物。通过测定分离得到的化合物的抗菌活性,结果表明化合物1、2、3和9对铜绿假单胞杆菌(Pseudomonasaeruginosa)有抑菌活性,其余化合物则无抑菌活性。
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