【摘 要】
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噻吩酮类化合物及苯并噁嗪类化合物是一类重要的有机中间体,其广泛应用在医药、农药等领域,特别是这两类化合物在医药中的消炎方面应用非常广泛。如2-乙烷基噻吩酮及其衍生物
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噻吩酮类化合物及苯并噁嗪类化合物是一类重要的有机中间体,其广泛应用在医药、农药等领域,特别是这两类化合物在医药中的消炎方面应用非常广泛。如2-乙烷基噻吩酮及其衍生物是一种重要的消炎药物。6-溴-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪在消炎、抗抑郁方面有好的疗效。2,2’-联噻吩衍生物可以杀线虫。在噻吩酮类化合物的合成中,本文报道了一种在温和条件下合成噻吩酮类化合物的新方法。即以噻吩为起始原料,在无水氯化锌的催化下与酰氯合成噻吩酮类化合物。我们还对噻吩酮类化合物的合成工艺进行了优化,与文献相比该方法的优点在于操作简单,原料易得,反应条件温和,后处理非常简单,收率较高,纯度好。采用这种新方法合成了一系列噻吩酮类化合物:2-噻吩乙酮、2-噻吩十二烷酮、2-噻吩十四烷酮、2-噻吩十六烷酮、2-噻吩苯基(甲)酮、2-噻吩环戊基(甲)酮、2,2’-联噻吩乙酮、2,2’-联噻吩十二烷酮、2,2’-联噻吩苯基(甲)酮。在苯并噁嗪类化合物的合成中,本文报道了一种在成本较低的条件下合成6-溴-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪的方法。即以对溴苯酚为起始原料,经硝化得邻硝基对溴苯酚,然后用水合肼/钯碳还原得邻氨基对溴苯酚,再酰化得邻乙酰胺基对溴苯酚,邻乙酰胺基对溴苯酚与1,2-二溴乙烷在N,N-二甲基甲酰胺的溶剂中反应,KOH作缚酸剂,得6-溴-3,4-二氢-4-乙酰-苯并噁嗪。最后6-溴-3,4-二氢-4-乙酰-苯并噁嗪在氢氧化钾的甲醇溶液中反应得6-溴-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪。该方法与文献相比其优点是成本低,原料易得,收率较高,纯度好。有利于工业化生产。
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