植物内生菌资源作为一个丰富的天然产物资源库被广泛利用,其发酵产物中的天然产物可能为我们提供多种新颖独特的化学结构,为创制新型农用抗生素提供素材。本论文对两株植物内生菌次生代谢物中的农用活性成分进行分离、鉴定、活性评价。主要结果如下:1、从Cylindrocarpon olidum W1菌株次生代谢物中分离到7个纯化合物。采用核磁共振(NMR)技术、紫外光谱技术(UV)、红外光谱技术(IR)及高分辨率质谱(HRMS)等技术对其进行了结构鉴定,结果表明7个化合物均为壳二孢氯素类似物(Ascochlorinanalogues)。7个化合物对农用致病真菌、细菌均有一定的抑制作用。总体来看,化合物对革兰氏阴性菌有较强的抑制作用,比如W1-1、W1-2、W1-4、W1-5对烟草青枯病菌的抑制最小浓度MIC值分别为6.25、3.125、3.125、6.25μg/mL,对革兰氏阳性菌表现出微弱活性;W1-4对油菜菌核病菌的抑制活性较强,IC50值为13.65μg/ml。从分子构效角度并结合壳二孢氯素类似物的农用活性来看,壳二孢氯素分子结构苯环上取代基的改变会影响壳二孢氯素的抗真菌、抗细菌活性,而且苯环结构上3位取代基对化合物活性的影响要大于苯环结构上5位取代基对化合物活性的影响,苯环结构上3位取代基为一条长的碳氢链,碳氢链上的第二个碳碳双键结构以及环己烷结构的改变对化合物活性的影响较大,而苯环结构5位上取代基的改变对化合物的活性影响较小。2、从牛筋草根部分离到一株具有杀虫抑菌活性的内生放线菌(编号为CSF09)。通过16S rDNA序列分析,基本确定CSF09为砖红链霉菌Streptomyces lateritius。通过活性追踪,从其次生代谢物中分离得到1个活性化合物,鉴定为4-甲氧基水杨醛(4-Methoxy salicylaldehyde)。杀虫抑菌活性测定结果表明:4-甲氧基水杨醛对粘虫和家蝇表现出一定程度的杀虫活性,且具有作用迅速、击倒力强的优点;对6种植物病原真菌均有不同程度的抑制。3、对4-甲氧基水杨醛结构进行修饰,得到26个衍生物,经鉴定其中20个为新化合物。从分子构效角度来看,对-OH、-CHO修饰之后得到的化合物抑菌活性都有所降低,说明-OH、-CHO两个基团均能够影响4-甲氧基水杨醛的抑菌活性,而且-OH的改变对于4-甲氧基水杨醛的抑菌活性影响更大;-OH的改变对杀虫活性的影响较大,因此可以保留-OH,只修饰-CHO来提高化合物的杀虫活性。需要注意的是,参与修饰反应的反应物的种类以及与-CHO基团的结合方式也同样会影响衍生物的活性。因此对-CHO的修饰还需进一步的探究。