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近年来，以天然产物为先导化合物进行新颖杀菌剂的创制方法是一种非常有效的途径。这类杀菌剂结构新颖、高效广谱、作用机理独特、环境友好，且不易产生抗性。来自于天然产物β-甲氧基丙烯酸酯的Strobilurin类杀菌剂，由于其抑菌活性高而成为杀菌剂市场最活跃、最有发展潜力的一类新品种，至今已经开发出8个品种。吡咯类杀菌剂来源于天然产物枣硝吡咯菌素，目前主要有两个品种：氟咯菌腈和拌种咯。木霉菌是植物内生真菌中一类非常重要的生防菌，对木霉菌的广泛研究与其主要代谢产物木霉菌素广谱高效的抑菌活性是分不开的。但是由于其本身所具有的细胞毒性，制约了其在生物防治中的使用。为了更为细致地研究木霉菌属系列代谢产物，充分发挥木霉菌的用途，寻求结构骨架更加优异的先导生物源农药，本文以南方红豆杉Taxuschinesisvar．mairei内生真菌紫杉木霉Trichodermataxisp.nov.菌的代谢产物木霉菌素为先导化合物，根据活性亚结构连接原理，对木霉菌素进行了结构修饰及生物活性筛选，具体的研究内容及结果如下：1、系统地阐述了植物内生真菌中木霉菌素的研究现状，木霉菌生物防治的研究与应用，以及木霉菌素的结构特征及生物活性。2、分别对木霉菌素C4、C8位进行衍生化设计，合成了46个木霉菌素衍生物。所有衍生物均经过1HNMR、MS确证，部分化合物还经过13CNMR确证。3、以《农药生物活性测定标准操作规范（SOP）》为准则，对所合成的43个衍生物进行了杀菌活性普筛，结果表明：在50μgmL-1的浓度下，在所有衍生物中，化合物3b-1对小麦白粉病菌的抑制率达到了90.0%，高于木霉菌素原药（86.8%），化合物3b-2对小麦白粉病菌的抑制率为85.0%，与木霉菌素接近；化合物3b-4、3b-10和3b-12对油菜菌核病菌的杀菌活性分别为81.5%、87.3%和86.6%，略低于木霉菌素原药的杀菌活性（95.5%）；另外，化合物3a-4、3b-5、3b-10和3c-4等对于黄瓜灰霉病菌的杀菌活性分别为72.5%、71.0%、81.1%、74.3%，虽然低于木霉菌素原药的杀菌活性，但都高于商品化的施佳乐（60%）。进一步的初筛结果表明：化合物3b-10、3b-12在浓度为6.25mgL-1下对油菜菌核病菌都有不错的杀菌活性（64.2%、72.5%）；化合物3b-1在浓度6.25mgL-1下对小麦白粉病菌也表现出很高的杀菌活性（75.0%）。