3,5-二取代-2-硫代咪唑啉-4-酮类手性药物Nec-1及其衍生物的合成工艺研究

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2-硫代咪唑啉-4-酮(2-硫海妥英、2-乙内酰硫脲)衍生物是一类重要的五元杂环化合物。自从1890年被发现后,广泛应用于化学合成、农学研究与生命医药领域。例如,该类化合物可作为有机合成制备的手性辅基、金属配体或动力学拆分试剂,此外还广泛用于农业生产的除草剂及生命科学的蛋白质测序分析等。近年来,2-硫代咪唑啉-4-酮类化合物广泛应用于医药领域,常作为某些先导化合物或药物的中间体,且被报道具有抗癫痫、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤(白血病、黑素瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌等)等生物活性。2005
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多目标流水车间调度问题在现实产生中应用极为广泛,其关注如何合理利用有限的时间和资源,满足多个产生目标的需求,以提高企业的经济效益和运行效率。其已被证明是NP难问题,精确算法很难在有限的时间内求出令人满意的结果,然而基于群体智能的进化算法和一些邻域搜索策略在处理这类问题上表现出极大的优势,引起了国内外学者的广泛关注和研究。本文研究解决两类多目标调度问题,即常规的多目标流水车间调度问题和带顺序相关调整
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当今世界很多地区淡水资源匮乏,在我国西北部地区,常年干旱少雨,人均淡水资源紧张,而解决淡水供应问题是人类活动的先决条件。与此同时大气中水资源储量丰富,不受地域限制且清洁可再生,因此可将大气视为一个很好的淡水来源。空气取水法具有缓解水资源紧张的巨大潜力。吸附式空气取水法是利用固体吸附剂吸附空气中水蒸气,再加热吸附剂使它解吸,最后冷凝水蒸气获得液态淡水。吸附式空气取水法面临主要两个关键性问题是:高性能
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SPOP蛋白是SCF(Skpl、Cull和F-box)E3连接酶家族的一员,参与调控了多种细胞生理进程,其中,最主要的是通过泛素化修饰调节多种蛋白的稳定性及信号通路的转导。SPOP蛋白在多种癌细胞系中过表达,在肿瘤细胞和小鼠动物试验中都表现出了抑制肿瘤增殖的功能。因此,以SPOP为抗肿瘤药物的新靶点成为了当下研究的热点。虽然人们已发现或者设计合成了具有一定作用的抑制剂,但以SPOP为作用靶点的高选
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目的考察PCI术后患者PXR、CYP3A4和ABCB1基因多态性与氯吡格雷临床疗效的关联。方法纳入自2014年6月到2015年9月在安徽省某三甲医院行PCI术的住院患者,所有患者均接受标准的双联抗血小板治疗方案(口服氯吡格雷负荷剂量300mg/d+维持剂量75mg/d,口服阿司匹林负荷剂量100mg/d+维持剂量1OOmg/d,术后至少服用12个月)。于氯吡格雷血药浓度稳态状态下,晨起空腹静脉采血
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次氯酸在人体免疫中发挥着重要作用,然而,体内次氯酸浓度的失调与多种疾病的发病相关(如:心血管疾病、类风湿性关节炎、癌症)。多吡啶钌配合物的发光探针具有脂溶性和水溶性都比较好、光化学性质稳定、发光波长长、斯托克斯位移大、磷光寿命长、细胞通透性好、生物毒性小等优点,作为新型发光基团在荧光探针的设计合成中广泛应用。以邻菲罗啉为配体的钌(Ⅱ)配合物的荧光量子产率较高,而且使用邻菲罗啉作为配体的发光探针文献
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细菌感染引起的各类疾病一直被认为是世界各国公共卫生所面临的主要威胁和挑战。在过去的十年里,抗生素的大量使用导致了越来越多的耐药性细菌的出现,这对人类的健康造成了严重的威胁。因此对新型抗生素及细菌的耐药机制的研究有着十分重要的意义。本论文以一种新型的多粘菌素对万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌的抗菌活性作为研究对象,利用转录组学的方法对新型多粘菌素FADDI-019抑制革兰氏阳性菌的机制进行探究。其中该抗
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博来霉素,是一种重要的抗癌药物,疗效显著且具有低骨髓抑制和低免疫抑制的优势,被广泛应用于多种癌症的治疗,如鳞状细胞癌、生殖细胞肿瘤、卡波西氏肉瘤、子宫颈癌以及恶性淋巴瘤等。博来霉素的治疗窗较窄,且由于个体差异,相同剂量的药物在不同的患者体内会表现出不同的血药浓度。因此,博来霉素血药浓度监测对于制定合理有效的临床给药方案、提高其抗癌疗效以及降低毒副作用具有重要意义。博来霉素具有选择性裂解DNA链的性
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