正电子发射计算机断层显像（PET）,是近代医学发展迅速、无创伤检测的先进临床诊断影像技术。目前临床上主要用于肿瘤、心血管病以及神经系统疾病等的无创伤临床检查。其工作原理是将对疾病分子靶点具有选择性结合的化合物,标记上半衰期短的放射性同位素(如¹⁸F,¹¹C等),标记物注射入人体后,人体通过对该物质的代谢分布,在病灶靶分子聚集,通过影像来反映生命代谢活动的情况,从而达到诊断的目的。本课题研究主要涉及应用于阿尔茨海默症以及炎症这两类疾病的PET示踪剂的合成:1、慢性炎症和自身免疫性疾病与炎症介导的信号异常相关,IRAK-4酶是白细胞介素-1受体相关激酶,在炎症反应中具有非常重要的作用。我们把IRAK-4作为一个潜在治疗和显像诊断炎症的靶点,以对病变部位IRAK-4蛋白靶向性好、结合好的药物分子结构为基础,以化学合成的方法,合成了与IRAK-4特异性结合的药物分子作为标准物和用于同位素标记的前体化合物,通过¹H-NMR,¹³C-NMR,高分辨质谱等现代仪器方法确定了结构。然后用放射性同位素¹¹C标记IRAK-4抑制剂,通过标记化合物在病变部位选择性聚集,采用PET影像成像技术可检测病变部位IRAK-4分布和变化。采用同位素(¹¹C)标记的方法合成了新型的炎症早期诊断PET示踪剂,有可能应用于对慢性炎症等疾病进行早期诊断。2、阿尔兹海默症（AD）是一种神经退行性疾病,是导致老年痴呆的重要因素,目前国内外尚没有治疗的特效药物,AD的早期诊断和预防是缓解老年痴呆社会压力的可能方法。临床研究发现阻断5-HT₆受体可以使各种学习和记忆认知表现得到改善,把5-HT₆受体作为AD显像诊断研究靶点有可能开发出用于AD早期诊断的技术。我们以对病变部位5-HT₆受体靶向性结合的吲哚类药物分子为基础,以化学合成的方法,合成了以5-HT₆为靶点的特异性结合剂作为标准物和用于同位素标记的前体化合物,通过¹H-NMR,¹³C-NMR,高分辨质谱（HRMS）等现代仪器方法确定了结构。在合成的前体化合物基础上,采用同位素(¹¹C)标记的方法合成了PET示踪剂,通过示踪剂在病变部位聚集,采用PET影像成像技术有可能实现对阿尔茨海默症进行评价和早期诊断。