目的:将多囊脂质体(MVLs)用于包载齐墩果酸(OA),制备一种新型给药系统齐墩果酸多囊脂质体(OA-MVLs),克服OA的难溶性缺点,延长药物的消除时间,并初步验证OA-MVLs对正常人肝细胞L-02、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721细胞的抑制作用;拟考察利用最佳处方制备的OA-MVLs能否抑制肝癌细胞的迁移、侵袭,能否抑制肿瘤增长,降低毒副作用。方法:本研究采用已获得的最优处方制备OA-MVLs后,以肝癌细胞SMMC-7721和HepG2为细胞模型,分别给予不同剂量的OA-MVLs和OA,对细胞的活力、黏附、迁移和侵袭能力进行评价。随后,通过大鼠体内毒性实验对OA-MVLs的毒副作用进行考察。最后,构建H22荷瘤小鼠模型,对OA-MVLs的抗肿瘤活性进行检测。结果:实验结果表明,OA-MVLs能显著降低体外肝癌细胞的活力、黏附、迁移和侵袭。此外,当浓度为160μmol/L时OA-MVLs对肝癌细胞有抑制作用,但是对正常肝细胞却无影响。体内毒性实验表明,低、中剂量的OA-MVLs对实验大鼠无毒副作用。OA-MVLs能抑制H22荷瘤小鼠肿瘤的生长并且延长其生存时间。结论:OA-MVLs能抑制体外肝癌细胞的生长、黏附、迁移和侵袭,具有抗肿瘤活性,能抑制肿瘤的生长,低、中剂量的OA-MVLs更适用于肝癌治疗的剂量选择。