【摘 要】
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刺壳花椒（Zanthoxylum echinocarpum Hemsl.）是芸香科、花椒属藤本植物,主要分布在湖北、湖南、广东、广西、贵州等省,常见于海拔200-1000米的丛林中。刺壳花椒的药用部位是根皮,在鄂西鹤峰地区作三百棒入药,主要用于治疗类风湿性关节炎（RA）。目前,对刺壳花椒的药理活性以及化学成分的研究甚少。因此,本课题旨在阐明刺壳花椒的药效物质基础,为刺壳花椒在临床上的应用提供理论依
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刺壳花椒（Zanthoxylum echinocarpum Hemsl.）是芸香科、花椒属藤本植物,主要分布在湖北、湖南、广东、广西、贵州等省,常见于海拔200-1000米的丛林中。刺壳花椒的药用部位是根皮,在鄂西鹤峰地区作三百棒入药,主要用于治疗类风湿性关节炎（RA）。目前,对刺壳花椒的药理活性以及化学成分的研究甚少。因此,本课题旨在阐明刺壳花椒的药效物质基础,为刺壳花椒在临床上的应用提供理论依据。通过多种柱层析方法,从刺壳花椒的根皮中共分离得到了59个化合物。通过多种波谱技术、改良Mosher法、铜靶单晶衍射等手段鉴定了这些化合物的结构。其中有17个香豆素类化合物（1-17）为新化合物,这些新化合物包括10个简单香豆素（1-10）、6个线型二氢呋喃香豆素（11-16）和1个角型二氢呋喃香豆素（17）。其他已知化合物包括:13个简单香豆素（18-30）、3个线型呋喃香豆素（31-33）、1个角型呋喃香豆素（34）、7个二氢呋喃香豆素（35-41）、6个香豆素糖苷（42-47）、6个木脂素（48-53）、3个木脂素糖苷（54-56）、2个生物碱（57-58）和1个其他类糖苷（59）。在已知化合物中,有19个化合物（26,29,30,36,38,39,40,41,42,43,45,46,47,48,50,51,52,54,58）为首次从花椒属中分离得到。本论文还对一株炭角菌属内生真菌Xylaria sp.DO1801的次生代谢产物进行了系统的研究。炭角菌属（Xylaria）属于子囊菌门炭角菌科（Xylariaceae）。目前,全球范围内,已发现超过300种该属的真菌。炭角菌属真菌的次生代谢产物非常丰富,包括细胞松弛素、生物碱、聚酮、萜类等。本研究从炭角菌属真菌Xylaria sp.DO1801的大米发酵物中分离得到了9个细胞松弛素（60-68）,包括一个新化合物（60）。本研究对化合物1-10,12,15-17,60-61进行了细胞毒活性研究。实验结果表明只有从刺壳花椒植物中分离的得到的化合物3对人肝癌细胞Hep3B和HepG2具有一定的细胞毒作用,其IC50分别为31.80μM,16.54μM。此外,本课题对化合物1-10,12,15,17的抗炎活性进行了研究。通过脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7细胞炎症模型,检测上述化合物对这类细胞的一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）和白细胞介素1β（IL-1β）的释放的影响。实验结果表明,受试化合物均能显著抑制NO、TNF-α和IL-1β的释放,这说明这些化合物均有抗炎作用。
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